本研究旨在研究 4'，7-异黄酮二醇的抗癌特性，并证明其在人宫颈癌 HeLa 细胞中的潜在作用机制。方法和结果：通过 3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物 （MTT） 测定检测细胞活力的抑制作用。通过观察凋亡细胞形态和膜联蛋白 V（+） 细胞的增加来评估细胞凋亡。Western blotting 用于检测细胞凋亡相关蛋白。流式细胞术测量线粒体膜电位 （MMP） 和活性氧 （ROS）。4'，7-异黄酮二醇处理以剂量和时间依赖性方式抑制 HeLa 细胞增殖。4'，7-异黄酮二醇诱导的凋亡细胞死亡伴有半胱天冬酶的激活以及 MMP 和线粒体膜蛋白的改变;4'，7-异黄酮二醇也迅速触发了 ROS 的产生。用 N-乙酰半胱氨酸预处理阻断了 MMP 的丢失，导致 Bcl-2 相关 X 蛋白 （Bax）/B 细胞淋巴瘤 2 （Bcl-2） 比率增加，caspase-8 激活，以及雌马醇诱导的细胞凋亡。结论：4'，7-异黄酮二醇是一种潜在的抗 HeLa 抗癌剂，可能涉及 ROS 生成和线粒体膜改变的机制。
在每天食用大豆的亚洲国家，大豆与心血管疾病风险较低有关。我们的研究检查了 4'，7-异黄酮二醇 （一种雌激素代谢物） 的产生是否会影响大豆坚果改善心血管危险因素的能力。方法和结果：60 名绝经后妇女参加了一项随机、对照、交叉试验，该试验单独使用治疗性生活方式改变 （TLC） 饮食和 TLC 饮食，其中 0.5 杯大豆坚果 （25 g 大豆蛋白和 101 mg 糖苷配基异黄酮） 每天替代 25 g 非大豆蛋白。对每种饮食进行 8 周的随访，最后测量血压 （BP） 、血脂水平、粘附分子和炎症标志物。与没有 MetS 的女性相比，患有 MetS 的女性的基线体重指数 （BMI） 、血压、甘油三酯 （TG） 和可溶性细胞间粘附分子 （sICAM） 显著更高。在大豆饮食中患有 MetS 的女性中，舒张压显著降低 （7.7%;P=0.02）、TG （22.9%;P=0.02）、C 反应蛋白 （CRP） （21.4%;P=0.01） 和 sICAM （7.3%;P=0.03）与 TLC 饮食中的水平相比，在马马酚生产者中观察到。在 4'，7-异黄酮二醇非生产者中未观察到显着变化。同样，在没有 MetS 的女性中，只有 4'，7-异黄酮二醇生产者舒张压 （3.3%，P = 0.02） 和 CRP （30%，P = 0.04） 显着降低。与患有 MetS 的女性相比，没有 MetS 的女性的 TG 和 sICAM 水平不受影响，这一发现可能与较低的基线水平有关。结论：大豆坚果降低心血管风险的作用并不均匀，在 4'，7-异黄酮二醇的生产者中可能更大。
流行病学研究表明，膳食大豆异黄酮是乳腺癌的预防剂，特别是由于其抗雌激素特性。然而，大豆异黄酮也可能在促进乳腺癌方面发挥作用，这尚未得到澄清。我们之前报道过 4'，7-异黄酮二醇是大豆异黄酮大豆苷元的代谢物，可能通过上调真核起始因子 4GI （eIF4GI） 来促进乳腺癌的潜力。在雌激素受体阴性 （ER-） 转移性乳腺癌细胞中，eQuol 诱导 eIF4G 水平升高，这与细胞活力增加和使用非经典起始方式的 mRNA 的选择性翻译有关，包括内部核糖体进入位点 （IRES）、核糖体分流和 eIF4G 增强子。这些 mRNA 通常编码致癌分子、存活分子和细胞应激分子。在翻译增加 4'，7-异黄酮二醇的 mRNA 中，癌基因和 eIF4G 增强子 c-Myc。方法和结果：在这里，我们报道了 siRNA 介导的 c-Myc 敲除 4'，7-异黄酮二醇对癌细胞活力和乳腺球形成的增加，并导致 eIF4GI （主要的 eIF4G 亚型） 的显著下调，以及降低一些但不是全部由 mRNA 编码的蛋白质的水平，这些蛋白质由 4' 翻译刺激，7-异黄酮二醇治疗。敲低 eIF4GI 还显着降低了 equol 介导的 IRES 依赖性 mRNA 翻译和特异性致癌蛋白表达的增加。然而，eIF4GI 敲低不会对 c-Myc 水平或细胞活力产生反影响。结论：因此，本研究暗示 c-Myc 是通过上调 eIF4GI 和选择性启动对利用非经典起始的 mRNAs 的翻译，包括 某些癌基因，作为 4'，7-异黄酮二醇促进癌症作用的潜在调节因子。
CAS 531-95-3对应的是雌马酚，以下是对雌马酚的详细介绍：
中文名称：雌马酚
英文名称：Equol；(S)-3,4-Dihydro-3-(4-hydroxyphenyl)-2H-1-benzopyran-7-ol；4',7-Isoflavandiol
CAS号：531-95-3
分子式：C15H14O3
分子量：242.274（或242.270）
密度：1.286（或1.3±0.1g/cm3）
熔点：189-190°C
沸点：441.7°C at 760 mmHg
折射率：1.644
闪光点：220.9°C（或220.9±28.7°C）
蒸汽压：0.0±1.1 mmHg at 25°C
PSA：49.69000
LogP：2.81650（或2.98）
外观：白色至淡黄色粉末
可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂。
酸度系数（pka）：9.94±0.40（Predicted）
稳定性：对光和热敏感。
雌马酚是一种由黄豆苷元通过肠道菌群作用产生的代谢产物。
存在多条合成雌马酚的路线，且部分合成路线的效率较高。
雌马酚对雌激素受体具有较高的亲和性，包括ERalpha和ERbeta，因此被用于含量测定、鉴定以及药理实验等领域。
雌马酚具有抗雌激素性能，可能具有作为抗2型糖尿病药物的应用潜力。
体外研究表明，雌马酚可以抑制某些前列腺癌细胞系的生长，并通过多种机制诱导细胞凋亡。
综上所述，CAS 531-95-3对应的雌马酚是一种具有多种生物活性的化合物，在医药和化工领域具有广泛的应用前景。
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刘盼盼