阿巴洛肽;247062-33-5

产品信息

靶点：abaloparatide 的主要靶点是甲状旁腺激素 1 型受体（PTH1R） 。PTH1R 属于 B 类 G 蛋白偶联受体，在骨骼和肾脏等组织中高度表达。abaloparatide 作为甲状旁腺激素相关肽（PTHrP）的类似物，与 PTH1R 具有高度亲和力，通过与该受体特异性结合，激活下游信号通路，如 Gs/cAMP 信号通路，进而调节细胞内一系列生理活动 。

生物作用：刺激成骨细胞的活性和增殖，促进骨基质的合成与矿化，从而增加骨量，改善骨质量，增强骨骼强度；抑制破骨细胞介导的骨吸收作用，减少骨质流失，维持骨代谢平衡；调节体内钙磷代谢，促进肠道对钙的吸收，增强肾脏对钙的重吸收，维持正常血钙水平，有助于骨骼健康 。

应用：主要用于治疗骨质疏松症，尤其是适用于具有骨折高危风险的绝经后女性，可显著降低新发椎体和非椎体骨折的风险，提高骨密度；也可用于男性骨质疏松症患者，增加其骨密度，降低骨折风险；对于那些不能耐受传统骨质疏松治疗药物，或对传统治疗药物疗效不佳的患者，abaloparatide 提供了一种有效的替代治疗方案 。

背景描述：骨质疏松症是一种常见的骨骼疾病，以骨量减少、骨组织微结构破坏为特征，导致骨骼脆性增加，易发生骨折，严重影响患者的生活质量。传统治疗骨质疏松的药物存在一定局限性，如部分药物长期使用可能有较多副作用，且对一些患者疗效欠佳 。abaloparatide 作为一种新型治疗药物，其研发为骨质疏松症治疗带来了新希望。它通过独特的作用机制，模拟甲状旁腺激素相关肽的部分功能，特异性激活 PTH1R，在促进骨形成方面表现出良好效果，为解决骨质疏松症治疗难题提供了新途径 。

研究现状：临床研究已充分证实了 abaloparatide 在治疗骨质疏松症方面的有效性和安全性，其在降低骨折风险、提高骨密度等方面的作用得到认可 。目前研究方向集中在优化给药方案，如探索不同剂量、给药频率对疗效和安全性的影响，以提高患者治疗依从性和治疗效果；深入研究其长期使用的安全性，包括对骨组织及其他器官潜在的长期影响；开发新型制剂，提高药物稳定性和生物利用度；此外，还在探索 abaloparatide 与其他抗骨质疏松药物联合使用的协同效应，期望进一步提升治疗效果 。