钆布醇杂质；69713-21-9

钆布醇杂质

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• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

  
  

• 产品信息

• 产品编号：G021043

• 英文名：Gadobutrol Impurity 43

• 英文别名：tert-butyl 2,2-dibromoacetate

• CAS 号：69713-21-9

• 分子式：C6H10Br2O2

• 分子量：273.95

• 优势：作为钆布醇杂质 43 标准品，化学结构明确且纯度经严格标定（≥98%），具有良好的稳定性，在常规储存条件下（2-8℃，避光）性质稳定，批次间一致性优异。其高纯度和可靠性可确保在钆布醇原料药及制剂的杂质检测中作为精准对照，满足气相色谱（GC）、液相色谱（HPLC）等分析方法的验证需求，助力药品质量控制的准确性与规范性。

• 应用：

• 杂质检测方法开发：用于建立钆布醇中杂质 43 的 GC-MS 或 HPLC 检测方法，确定其保留时间、峰面积与浓度的线性关系，实现对微量杂质的定量分析（检测限可达 0.05%）。

• 生产工艺监控：在钆布醇合成过程中（如卤代反应环节），实时监测杂质 43 的含量，通过优化反应条件（如温度、溴化剂用量）减少其生成，确保原料药质量符合 ICH Q3A/B 标准。

• 稳定性研究：在加速稳定性试验中，评估杂质 43 在高温、高湿环境下的变化趋势，为药品储存条件（如密封、阴凉处保存）提供数据支持。

• 法规合规性：满足 FDA、EMA 等监管机构对造影剂杂质限度的要求（通常≤0.1%），帮助企业通过药品注册申报。

• 背景描述：钆布醇是一种大环类磁共振成像（MRI）造影剂，用于中枢神经系统、腹部等部位的成像。在其合成过程中，卤代反应（如溴化步骤）的不完全控制可能引入溴代乙酸酯类杂质（如杂质 43）。此类杂质具有潜在的细胞毒性，可能影响药物安全性，因此对其进行严格控制是钆布醇质量体系的关键环节。

• 研究现状：

• 检测技术：目前主要采用 GC-MS 联用技术，以 HP-5 毛细管柱（30m×0.25mm×0.25μm）分离，电子轰击离子源（EI）检测，实现对杂质 43 的定性确证与定量分析，定量限可达 0.02%（S/N≥10）。

• 生成机制：杂质 43 源于钆布醇合成中使用的溴化试剂（如溴素、氢溴酸）与叔丁醇酯类中间体的副反应，其生成量与溴化试剂的滴加速度、反应时间呈正相关。通过采用滴加溴化试剂并控制反应温度低于 50℃，可使杂质 43 含量降低至 0.08% 以下。

• 安全性评估：毒理学研究表明，杂质 43 在大鼠体内的半数致死量（LD50）为 200mg/kg，提示药品标准中需将其限度设定为≤0.1%。近年来，通过改进纯化工艺（如柱层析法），部分企业已将其含量控制在 0.03% 以内。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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