轮环藤碱，518-94-5,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

细胞毒性作用和周期腺素和四丁碱诱导细胞凋亡。

卵巢癌仍然是所有妇科恶性肿瘤的主要死亡原因之一[1]。天然产物仍然是临床批准的抗癌药物的重要来源 [2， 3]。Triclisia subcordata Oliv （Menispermeaceae） 是一种药用植物，在西非传统上用于治疗包括癌症在内的各种疾病 [4]。本研究旨在评估 T. subcordata 中粗提取物和分离成分的体外抗卵巢癌活性。
方法和结果：
使用 Sulforhodamine B 测定方法在 Ovcar-8 、 Ovcar-4 、 A2780 和 Igrov-1 卵巢癌细胞系上筛选 T. subcordata 的乙醇提取物及其组分 （粗生物碱） 的体外抗卵巢癌活性以测量细胞生长。使用硅胶柱色谱和 HPLC 的生物测定引导分级分离用于分离生物活性化合物，其身份和结构通过 NMR 和 LC-MS 技术鉴定。Caspase 和 PARP 切割测定用于检测凋亡活性。通过流式细胞术分析分离的纯化合物对细胞周期和细胞凋亡的影响。粗生物碱在 A2780 和 Ovcar-8 细胞系的细胞生长测定中显示出最强的活性 （IC50 < 2.4 μg/mL）。使用 HPLC 分离双苄基异喹啉生物碱-轮环藤碱，并通过 MS 和 NMR 分析进行鉴定。轮环藤碱和 tetrandrine 在 A2780 、 Ovcar-8 、 Ovcar-4 和 Igrov-1 卵巢癌细胞系上的 IC50 值范围为 7 至 14 μM。轮环藤碱对人正常卵巢表面上皮细胞的 IC50 为 35 ± 1μM，提示对癌细胞具有适度选择性。轮环藤碱和 tetrandrine 均引起细胞凋亡，如半胱天冬酶 3/7 的激活和聚 （ADP） 核糖聚合酶 （PARP） 的裂解形成 PARP-I 所示。与对照相比，轮环藤碱 和 tetrandrine 暴露于细胞 48 h 后 Ovcar-8 细胞在 subG1 期的百分比增加。
结论：
总之，轮环藤碱与其异构体 – 从 T. subcordata 中分离的 tetrandrine 一样，可能是一种潜在的新型抗卵巢癌药物，通过细胞凋亡途径起作用。

来自大叶放线菌茎皮的异喹啉生物碱的抗疟疾活性。

方法和结果：
本研究从大叶放线菌树皮中分离的 7 种异喹啉生物碱在体外显示出对恶性疟原虫 3D7 的体外抗疟原虫活性，对 轮环藤碱、10-demethyl xylopinine、reticuline、laurotetanine、biculine、α-hydrastine 和 anolobine 的 IC50 值分别为 0.08 μM 、 0.05 μM 、 1.18 μM、 3.11 μM、 0.65 μM、 0.26 μM 和 1.38 μM，与参考标准相当， 氯喹。
结论：
发现 10-Demethylxylopinine 是这些化合物中最活跃的。

Albertisia villos 的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性

Albertisia villosa （Menispermaceae） 是一种亚热带药用植物，广泛用于非洲传统药物中，用于治疗各种疾病。
方法和结果：
三种已知的双苄基异喹啉生物碱;已鉴定出 轮环藤碱、cocsoline 和 N-desmethyl轮环藤碱。轮环藤碱是所有已鉴定的双苄基异喹啉生物碱中最丰富的 （85%），占生药的所有活性。轮环藤碱和根皮生物碱提取物的生物筛选揭示了有效的抗菌、抗真菌、抗疟原虫和细胞毒活性。
结论：
这些结果可能部分解释和支持在刚果传统医学中使用 Albertisia villosa 根皮治疗疟疾和其他传染病。

（氨基烷基）环烯胺类似物的合成：卵巢癌细胞中的细胞毒性、细胞摄取和细胞凋亡诱导。

我们之前的研究表明，轮环藤碱是一种大环双苄基异喹啉 （BBIQ） 生物碱，通过细胞凋亡诱导显示出有效的抗卵巢癌活性。
方法和结果：
在这里，我们通过简单高效的两步反应合成了两种新型（氨基烷基）轮环藤碱类似物 （2 和 3），该反应从从 Triclisia subcordata Oliv 中分离的轮环藤碱开始。这些类似物在三种人卵巢癌细胞系中显示出比未修饰的 轮环藤碱 更高的效力。2 和 3 均通过激活 caspase 3/7、裂解 PARP、增加 subG1 细胞周期期和凋亡细胞的百分比来诱导卵巢癌细胞凋亡。进一步的共聚焦荧光显微镜分析证实了卵巢癌细胞中生物碱的细胞摄取，方法是使用独特的（炔基）轮环藤碱（3） 通过点击化学反应。
结论：
我们的结果表明，轮环藤碱 可能是未来攻击卵巢癌的热门化合物。

方法和结果：
轮环藤碱 是一种双苄基异喹啉生物碱，已从 Synclisia scabrida 的根中分离出来。300 MHz 处的 1H NMR 波谱显示，在氯仿溶液中，轮环藤碱具有环 B 部分屏蔽环 C′ 的构象，而环 C 同样受到环 B′ 的影响。