盐酸赛庚啶原料|盐酸赛庚啶抗组胺类原料 新品

盐酸赛庚啶

Cyproheptadine hydrochloride

中文名称： 盐酸赛庚啶

MF： C21H22ClN

MW： 323.86

CAS： 969-33-5

盐酸赛庚啶是一种强抗组胺药,具有疗效好,奏效快,副作用少的特点。抗组胺作

用较扑尔敏、异丙嗪为强,并有显著的抗5-羟色胺和抗胆碱作用,中枢神经系统镇静作用和

轻度阿托品样作用,也可用于治疗下丘脑-垂体皮质醇增多症,肢端肥大症,糖尿病。此外，

本品还具有增进食欲作用.临床主要用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、

其他过敏性瘙痒性皮肤病。

现有的合成盐酸赛庚啶工艺为:在无水无氧的条件下,1-甲基-4-氯哌啶与镁屑在

四氢呋喃中回流反应,制得格氏试剂,然后格式试剂与二苯并环庚三烯-5-酮反应,然后在

醋酸和醋酸酐的作用下脱水反应,制得赛庚啶,再与盐酸成盐制得盐酸赛庚啶。

一种盐酸赛庚啶的合成方法,包括 :

1.第一中间体制备步骤:无水氮气保护条件下,将二苯并环庚三烯-5-酮和N-甲基哌

啶-4-酮溶解于溶剂中,加入低价钛和还原剂,加热至60-120℃反应,薄层层析检测反应情

况,反应完全后停止反应,得到第一中间体;

2.第二中间体制备步骤:将第一中间体过滤,减压浓缩,回收溶剂后得到浓缩物,在

浓缩物中加入第一部分甲苯搅拌溶解,冷冻至0-10℃,加入纯化水,搅拌,静置,分取甲苯

层,再用第二部分甲苯萃取,合并甲苯层,减压浓缩,回收甲苯,得到第二中间体;

3.赛庚啶精品制备步骤:将第二中间体加入乙醇与水的混合溶剂中溶解,室温静置

析晶,离心,真空干燥,得到赛庚啶精品:

4.盐酸赛庚啶粗品制备步骤:在赛庚啶精品中加入甲苯,搅拌溶解,加入浓盐酸,静

置析出晶体,抽滤,真空干燥,得盐酸赛庚啶粗品;

5.盐酸赛庚啶成品制备步骤:在盐酸赛庚啶粗品加入纯化水,加热溶解,加入活性

炭,搅拌,经钛棒过滤器过滤,滤渣用热水洗涤,静置析晶,抽滤,真空干燥,得到盐酸赛庚啶

成品。

盐酸赛庚啶具有多种药理作用，主要包括以下几个方面：

抗组胺作用

盐酸赛庚啶是一种强效的组胺 H1 受体拮抗剂，它能够与组胺竞争结合 H1 受体，从而阻止组胺与 H1 受体结合，发挥抗过敏效应。组胺是一种在过敏反应中起关键作用的化学介质，可引起毛细血管扩张、通透性增加、平滑肌收缩等一系列症状。盐酸赛庚啶通过拮抗组胺的作用，能有效缓解因组胺释放所导致的皮肤瘙痒、红斑、风团等症状，常用于治疗荨麻疹、湿疹、过敏性皮炎等过敏性皮肤病。

抗 5 - 羟色胺作用

5 - 羟色胺是一种重要的神经递质和血管活性物质，在多种生理和病理过程中发挥作用。盐酸赛庚啶对 5 - 羟色胺具有拮抗作用，可影响 5 - 羟色胺介导的血管收缩、平滑肌收缩等生理效应。在一些偏头痛的发作机制中，5 - 羟色胺的异常释放和作用被认为起到重要作用，盐酸赛庚啶可通过抗 5 - 羟色胺作用，减轻血管痉挛等相关症状，对预防和治疗偏头痛有一定效果。此外，它还可用于治疗一些与 5 - 羟色胺功能异常相关的疾病，如类癌综合征等。

对下丘脑 - 垂体的影响

盐酸赛庚啶能够作用于下丘脑的食欲调节中枢，通过影响某些神经递质的平衡，产生增加食欲的作用。它可能通过抑制下丘脑分泌促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）等，间接影响垂体激素的分泌，进而对内分泌系统产生一定的调节作用。临床上有时会利用其增加食欲的作用，来治疗一些因疾病或其他原因导致的食欲不振、体重下降等情况。

镇静作用

盐酸赛庚啶可以透过血脑屏障进入中枢神经系统，对中枢神经系统产生一定的抑制作用，从而具有镇静、嗜睡等不良反应。但在某些情况下，这种镇静作用也可被用于辅助治疗一些需要镇静的疾病或症状，如用于缓解因皮肤瘙痒等引起的烦躁、失眠等症状，帮助患者减轻不适感，促进睡眠。