根据本发明,已经鉴定出来自热带植物的提取物,这些提取物可启动紫杉醇样微管捆绑。方法和结果:生物测定定向纯化产生类固醇 Taccalonolide A。他卡洛内酯与紫杉醇一样,启动异常间膜和有丝分裂微管的形成。用他卡洛内酯处理的细胞表现出厚厚的微管束,这些微管似乎独立于微管组织中心成核。由多极纺锤体组成的异常有丝分裂纺锤体由 Taccalonolide A启动,类似于在紫杉醇存在下发现的异常有丝分裂纺锤体。与紫杉醇一样,他卡洛内酯导致细胞核分解成微核。Taccalonolide 导致 G2/M 阻滞、Bc1-2 磷酸化并启动凋亡级联反应,包括 caspase 3 的激活。Taccalonolide 是一种对 SK-OV-3 和 MDA-MB-435 细胞增殖的有效抑制剂,IC50 值分别为 2.3 μM 和 2.1 μM。与紫杉醇相比,他卡洛内酯对多重耐药 SKVLB-1 细胞系有效,因此似乎是 P-糖蛋白介导的转运的不良底物。尽管他卡洛内酯对细胞微管的影响几乎与紫杉醇相等,但在引发纯化微管蛋白和微管蛋白聚合的能力方面,它的作用远不如紫杉醇。结论:Taccalonolide A 是自确定紫杉醇作用机制以来第一个从植物中发现的微管稳定剂,它是第一个被鉴定出具有这些细胞作用的天然产物类固醇。
CAS号为108885-68-3的化学品是根薯酮内酯A,其相关信息可以归纳如下:
中文名称:根薯酮内酯A
英文名称:Taccalonolide A
CAS号:108885-68-3
分子式:C36H46O14
分子量:702.742
密度:1.4±0.1 g/cm3
沸点:776.8±60.0 °C at 760 mmHg
闪点:237.8±26.4 °C
蒸汽压:0.0±6.1 mmHg at 25°C(也有数据为7.17E-28mmHg at 25°C)
折射率:1.590
类型:类固醇
溶解性:可溶于甲醇、乙醇、DMSO等有机溶剂
生物活性:微管稳定剂,具有细胞毒性和抗疟活性,能引起G2-M期滞留、Bcl-2磷酸化,并引发细胞凋亡。在体外对过表达p糖蛋白(Pgp)、多药耐药蛋白7(MRP7)的细胞系具有显著的抑制作用。
根薯酮内酯A主要用于科研领域,包括大学实验室、科研院所、制药企业科研部门实验室的含量测定、鉴别、药理实验、活性筛选等。
低温冷藏,避光,密封,干燥。具体储存温度可能因产品规格和供应商的不同而有所差异,但一般建议储存于2-8℃的环境中。
综上所述,CAS号为108885-68-3的化学品根薯酮内酯A是一种具有重要生物活性的类固醇化合物,在科研领域有着广泛的应用。
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刘盼盼