Heracleum candicans Wall 的根提取物。表现出对线虫 Bursaphelenchus xylophilus (Steiner et Buhrer) Nickle 和 Panagrellus redivivus (Linn.) 的拮抗活性。古迪。方法和结果:通过生物测定引导的分级分离,从 H. candicans 的提取物中获得三种香豆素,并根据光谱数据确定为 8-香叶氧草素 (1) 、欧前胡素 (2) 和赫拉克素 (3)。所有三种化合物均具有对两种测试线虫的杀线虫活性。化合物 1-3 在 72 h 时对嗜松芽孢杆菌的中位致死浓度 (LC(50)) 分别为 188.3、161.7 和 114.7 mg L(-1),对嗜松芽孢杆菌的致死浓度分别为 117.5、179.0 和 148.7 mg L(-1)。结论:这是关于伞形科具有杀线虫活性的物种的首次报道。
高血压是一种非常普遍的疾病,严格来说并不被视为一种疾病,但如果不加以对抗,它会逐渐导致所有组织受损及其功能丧失。出于这个原因,新的抗高血压药物的发现很突出,药用植物及其衍生物对此很有价值。Casimiroa 属(芸香科)包括来自中美洲和墨西哥的植物;其中,Casimiroa edulis Llave et Lex.和 Casimiroa pubescens Ramirez 是最相关的物种,即使它们的药用用途也是如此。传统上,叶子和种子的煎剂作为茶服用,主要是为了降低血压。方法和结果:本研究的目的是研究从 Casimiroa spp. 种子中分离的香豆素和类黄酮化合物的维管活性。与 Casimiroa edulis 和 Casimiroa pubescens 提取物相比。从 Casimiroa 中分离的酚类化合物为疝疝 (Her)、前胡素 (Imp)、8-香叶氧基索拉林 (GOP) 和 5,6,2',3',4'-五甲氧基黄酮 (PMF)。所有这些化合物都诱导大鼠动脉组织上的血管舒张,尽管效果不同。为了研究前胡素表现出的血管舒张的细胞机制,我们使用了不同受体和酶的选择性抑制剂,如阿托品、嘧啶、硝苯地平、L-NAME 和 DETC。在这项研究的下一步中,我们通过 DPPH 测定评估了 Casimiroa 提取物和分离化合物的自由基清除活性。总的来说,我们观察到所有物质的清除活性都以浓度依赖性方式增加。酚类化合物突出了血管舒张和抗氧化活性的协同作用,这可能在心血管疾病的管理中非常有用。结论:在评价的化合物中,欧前胡素显示出显著的血管舒张活性,甚至高于乙酰胆碱,与亚硝酸盐相似,并且还具有有用的抗自由基能力。所有这些特性都表明它对高血压和血管病变可能的作用,即使需要体内研究来确定实际应用。
呋喃香豆素已被证明在体外抑制 CYP3A4,具有不同程度的效力。方法和结果:在这项研究中,我们报道了一系列基于天然衍生物 8-香叶氧基补骨脂素的新型呋喃香豆素的作用,该衍生物已被证明是比其 5 位取代的佛手柑素更有效的 CYP3A4 抑制剂。使用睾酮作为标志物底物,设计、合成并测试化合物抑制人肝微粒体中 CYP3A4 活性的能力。发现饱和酚类和不饱和酚类呋喃香豆素衍生物均无活性。然而,8-烷基氧基-呋喃香豆素类似物以剂量依赖性方式抑制 CYP3A4 活性,IC(50) 值范围为 0.78+/-0.11 至 3.93+/-0.53 μM。结论:还原的呋喃衍生物二氢-8-香叶氧索拉林的抑制效力降低了 4 倍,表明呋喃部分在这些化合物与 CYP3A4 之间的相互作用中发挥作用。
本研究证明可以评估天然存在的香豆素 (NOC),包括简单香豆素、呋喃香豆素和吡喃香豆素对抑制β-分泌酶 (BACE1) 活性的影响。方法和结果:在检查的 41 个 NOCs 中,一些呋喃香豆素抑制 BACE1 活性,但简单的香豆素和吡喃香豆素没有影响。最有效的抑制剂是 5-香叶氧基-8-甲氧基补骨脂素 (31),其 IC(50) 值为 9.9 μM。其他呋喃香豆素衍生物,例如 8-香叶氧基-5-甲氧基补骨脂素 (35)、8-香叶氧基补骨脂素 (24) 和佛手柑素 (18) 抑制 BACE1 活性,IC(50) 值为<25.0 μM。结论:Dixon 图和 Cornish-Bowden 图对抑制机制的分析显示,化合物 18 、 31 和 35 是混合型抑制剂。香豆素 24 抑制 BACE1 的动力学是非竞争性抑制剂。
CAS号7437-55-0对应的化学品是8-香叶草氧基补骨脂素,以下是对该化学品的详细介绍:
英文名称:8-Geranyloxypsoralen
别名:包括8-牛狼醇基补骨脂素、XANTHOTOXOL GERANYL ETHER等多个别名
CAS登录号:7437-55-0
分子式:C21H22O4
分子量:338.397(或338.39698,根据计算精度略有差异)
外观性状:晶体
密度:1.153±0.06 g/cm3(Predicted)或1.2±0.1 g/cm3
熔点:53-54°C(有资料未给出具体熔点)
沸点:503.7±50.0°C at 760 mmHg
闪点:258.4±30.1°C
折射率:1.583
蒸汽压:0.0±1.3 mmHg at 25°C
LogP:5.850(est)
PSA:52.58000
溶解性:溶于乙腈和氯仿
用途:8-香叶草氧基补骨脂素是从葡萄柚中分离出的一种呋喃香豆素,主要用于科研领域,如含量测定、鉴定、药理实验等。
生物活性:能作为P450 3A4(CYP3A4)的有效抑制剂,其IC50值为3.93 μM。
危险性符号:GHS07
警示词:警告
危险性描述:H302-H317
防范说明:P280
危险品标志:Xn
危险类别码:22-43
安全说明:36-37
储存条件:应在2-8°C下密封、干燥、避光储存
综上所述,CAS号7437-55-0代表的化学品8-香叶草氧基补骨脂素具有特定的物理化学性质和生物活性,在储存和使用时需要遵循相应的条件。
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刘盼盼