(Sar9,Met(O2)11)-Substance P 是一种人工合成的多肽,属于选择性的速激肽 NK1 受体激动剂,具有以下详细描述:
基本信息
中文名称:[Sar9,Met(O2)11]-物质P
英文名称:[Sar9,Met(O2)11]-Substance P
CAS号:110880-55-2
分子式:C64H100N18O15S
分子量:1393.675
氨基酸序列:Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-{Sar}-Leu-{Met[O2]}-NH₂
单字母序列:RPKPQQFF-{Sar}-L-{Met[O2]}-NH₂
结构特点
修饰位点:第9位甘氨酸(Gly)被肌氨酸(Sar,N-甲基甘氨酸)取代,增强了对酶降解的抗性。
第11位甲硫氨酸(Met)被氧化为甲硫氨酸砜(Met(O₂)),可能改变分子构象和受体结合特性。
结构稳定性:保留了天然物质P的α-螺旋结构,但修饰位点可能影响其与神经激肽-1受体(NK1R)的结合模式。
物理化学性质
外观:固体
溶解性:可溶于水(50 mg/mL,需超声辅助)
储存条件:冻干粉末:-20°C至-80°C避光保存,避免反复冻融。
溶液形式:分装后于-20°C短期保存(≤1个月)。
生物活性与应用
受体激动剂:通过激活NK1R,调节疼痛信号传导、炎症反应和神经内分泌功能。
增强稳定性:Sar取代和Met氧化显著延长其体内半衰期,适用于长期研究。
研究用途:疼痛研究:在实验中,通过递增剂量的给予可以观察到显著的生理反应。
炎症研究:与septide在增加平均动脉血压(MAP)和心率(HR)方面具有等效性,但具有不同的时间过程。
神经科学领域:能够引起神经元的兴奋性增加,从而增强突触传递。
药物开发:作为工具化合物用于解析NK1R的信号通路,或作为前体设计更高效的激动剂/拮抗剂。
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