N-亚硝基克伦特罗； N-Nitroso Clenbuterol

N-亚硝基克伦特罗

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• 较低但需控制限度≤0.1%。目前通过加速稳定性试验监控其在不同 pH 条件下的构型转化速率。

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• 产品信息

• 产品编号：M021045

• 英文名：Mosapride Nitroso Impurity 45

• 英文别名：N-(3,4 - 二氟苄基)-N-(2 - 羟乙基) 亚硝酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₉H₁₀F₂N₂O₂

• 分子量：216.18

• 优势

• 高纯度保障：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，确保用于莫沙必利杂质分析的准确性与可靠性。

• 稳定性能优越：在 - 20℃避光密封储存条件下，有效期长达 36 个月；于乙腈 - 水混合溶液中，6 个月内降解率＜0.2%，保证实验数据稳定、可重复。

• 应用

• 质量控制检测：用于莫沙必利原料药及制剂中亚硝基杂质 45 的 UPLC-MS/MS 检测，严格控制杂质含量符合 ICH M7 标准（基因毒性杂质限度要求），保障药品质量安全。

• 工艺优化研究：在莫沙必利合成或储存过程中，监测 N-(3,4 - 二氟苄基)-N-(2 - 羟乙基) 亚硝酰胺的生成，通过调整反应温度（如控制在 5 - 10℃）、优化反应溶剂或减少亚硝酸盐接触，降低杂质生成量达 60% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发亚硝胺类杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL），确保检测方法满足法规要求。

• 背景描述

• 莫沙必利是一种促胃肠动力药，用于治疗功能性消化不良等疾病。Mosapride Nitroso Impurity 45 作为莫沙必利潜在的基因毒性杂质（GTIs），可能在药物合成过程中，由含氮原料与亚硝酸盐发生亚硝化反应生成，或在酸性、高温储存环境下自发形成。其结构中的亚硝酰胺基团具有致突变和致癌风险，随着 FDA、EMA 等全球药品监管机构对基因毒性杂质监管的日益严格，对该杂质的研究成为保障莫沙必利药品安全性和合规性的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）联用技术，搭配 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，3 分钟内即可完成分离，检测限低至 0.002 ng/mL，实现痕量亚硝胺杂质的高灵敏度检测。

• 生成机制：研究表明，该杂质由 3,4 - 二氟苄胺、2 - 羟乙基胺与亚硝酸钠在酸性条件（pH＜4）下反应生成。通过优化反应体系 pH 至中性、采用惰性气体保护或替换无亚硝化风险的合成路线，可有效抑制其产生。

• 安全性评估：体外 Ames 试验证实该杂质具有致突变性，毒理学研究确定其每日允许摄入量（TTC 值）为 1.5 μg/day。目前通过加速稳定性试验，系统监测其在不同湿度、光照和温度条件下的亚硝化速率，以完善风险控制策略。

TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

C062009