阿帕鲁胺杂质;1513077-71-8

阿帕鲁胺杂质

• 
  

• 联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

  
  

• 
  

• 产品信息

• 产品编号：A047060

• 英文名：Apalutamide Impurity 60

• 英文别名：1-(1 - 氨基环丁烷甲酰胺基) 环丁烷羧酸

• CAS 号：1513077-71-8

• 分子式：C₁₀H₁₆N₂O₃

• 分子量：212.25

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析确证结构，适用于阿帕他胺（Apalutamide）杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，溶液状态（如乙腈 - 水）下 6 个月内降解率＜0.2%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于阿帕他胺原料药及制剂中杂质 60 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在阿帕他胺合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整缩合反应温度（如控制在 60-70℃）和反应时间，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.005 ng/mL）。

• 背景描述

• 阿帕他胺是一种雄激素受体拮抗剂，用于治疗前列腺癌。杂质 60 作为阿帕他胺的工艺相关杂质，可能源于合成过程中氨基环丁烷羧酸与酰胺基的缩合副反应或原料残留。其结构中的双环丁烷和酰胺基团可能影响药物的稳定性及药效。随着 FDA、EMA 对肿瘤药物杂质控制要求的提高，对杂质 60 的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.003 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，杂质 60 由 1 - 氨基环丁烷羧酸与环丁烷甲酰氯在碱性条件下（如三乙胺催化）反应生成，优化催化剂用量和溶剂极性（如 DMF - 水体系）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 PC-3 细胞的 IC₅₀为 178.6 μM（阿帕他胺 IC₅₀为 9.3 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！