N-亚硝基达比加群酯；2892260-29-4

N-亚硝基达比加群酯

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• 产品信息

• 产品编号：N031070

• 英文名：N-Nitroso Dabigatran Etexilate

• 英文别名：3-(2-(((4-(N-((己氧基) 羰基) 脒基) 苯基)(亚硝基) 氨基) 甲基)-1 - 甲基 - N-(吡啶 - 2 - 基)-1H - 苯并 [d] 咪唑 - 5 - 甲酰胺基) 丙酸乙酯

• CAS 号：2892260-29-4

• 分子式：C₃₄H₄₀N₈O₆

• 分子量：656.73

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为达比加群酯（Dabigatran Etexilate）的亚硝基杂质分析提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 乙腈混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于达比加群酯原料药及制剂中亚硝基杂质的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在达比加群酯合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整亚硝化反应温度（如控制在 0-5℃）和 pH 值，降低杂质生成量达 40% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 达比加群酯是一种直接凝血酶抑制剂，用于预防非瓣膜性心房颤动患者的血栓栓塞事件。N - 亚硝基达比加群酯作为其亚硝基化杂质，可能源于合成过程中胺基与亚硝酸盐的副反应。其结构中的亚硝基、脒基及苯并咪唑环可能影响药物的稳定性、抗凝活性及安全性。由于亚硝基化合物的潜在遗传毒性，全球药品监管机构对该类杂质控制要求严格，相关研究成为保障药品质量的关键。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，12 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由达比加群酯中间体在酸性条件下（如 pH＜4）与亚硝酸盐发生亚硝化反应生成，优化反应体系的酸碱度和亚硝酸盐用量可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 HUVEC 细胞的 IC₅₀为 172.5 μM（达比加群酯 IC₅₀为 8.7 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度、光照和温度条件下的降解行为

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备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！