阿普斯特杂质； 1230021-28-9

阿普斯特杂质

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：R032013

• 英文名：Rivastigmine EP Impurity B

• 英文别名：(S)-3-(1-(二甲氨基) 乙基) 苯基二甲氨基甲酸酯

• CAS 号：1230021-28-9

• 分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂

• 分子量：236.31

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，适用于卡巴拉汀（Rivastigmine）的 EP 标准杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于卡巴拉汀原料药及制剂中 EP 杂质 B 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 EP（欧洲药典）标准及 ICH Q3A 要求（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在卡巴拉汀合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整氨基甲酰化反应温度（如控制在 40-50℃）和碱用量，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 卡巴拉汀是一种乙酰胆碱酯酶抑制剂，用于治疗阿尔茨海默病。杂质 B 作为其 EP 标准中规定的工艺相关杂质，可能源于芳环取代反应或氨基甲酰化过程的副产物。其结构中的二甲氨基和氨基甲酸酯基团可能影响药物的脂溶性及与酶的结合能力。由于 EP 对欧洲市场药品杂质控制具有强制约束力，对该杂质的研究成为保障卡巴拉汀国际化质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，4 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足 EP 标准的痕量分析要求。

• 生成机制：研究表明，该杂质由 (S)-3-(1 - 二甲氨基乙基) 苯酚与二甲氨基甲酰氯在三乙胺催化下生成，优化催化剂种类（如替换为吡啶）和反应时间可减少副产物生成。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 SH-SY5Y 神经母细胞瘤细胞的 IC₅₀为 192.3 μM（卡巴拉汀 IC₅₀为 11.5 μM），毒性低于主药但需控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的降解行为。

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