环孢素EP杂质E；108027-46-9

环孢素EP杂质E

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：F055008

• 英文名：Fluralaner Impurity 8

• 英文别名：2 - 氨基 - N-(2 - 氧代 - 2-((2,2,2 - 三氟乙基) 氨基) 乙基) 乙酰胺

• CAS 号：1183258-68-5

• 分子式：C₆H₁₀F₃N₃O₂

• 分子量：213.16

• 优势

• 作为氟雷拉纳（Fluralaner）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含氨基、酰胺基、三氟乙基及酮基的复合结构，与氟雷拉纳的异噁唑啉环结构差异明显，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：酰胺键与三氟乙基结构在中性条件下稳定性高，且作为氟雷拉纳合成中氨基乙酰化不完全的产物，能直接反映酰胺化反应的效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：三氟乙基的强电负性与酰胺基的极性在质谱正离子模式下响应显著，可通过 LC-MS 实现痕量分析，降低检测难度并提高方法适用性。

• 应用

• 药物质量控制：在氟雷拉纳原料药生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Fluralaner Impurity 8，确保氨基乙酰化反应中中间体的残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化酰胺化反应的试剂（如乙酰氯）和反应时间，提高主产物收率并减少中间体残留；

• 纯度评估：用于评估氟雷拉纳合成中关键步骤的转化率，辅助判断氨基保护与脱保护工艺的完整性。

• 背景描述

• 氟雷拉纳是一种异噁唑啉类驱虫药，用于治疗宠物的跳蚤和蜱虫感染，其合成过程涉及氨基与三氟乙基的酰胺化反应。若氨基乙酰化反应不完全或原料纯化不彻底，可能生成 2 - 氨基 - N-(2 - 氧代 - 2-((2,2,2 - 三氟乙基) 氨基) 乙基) 乙酰胺这类杂质。此类含氟酰胺杂质可能影响药物的稳定性和驱虫活性，因此对其控制是氟雷拉纳质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用三氟乙基的同位素特征（¹⁹F）优化选择离子监测模式，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 酰胺化工艺改进：开发低温反应体系（如 0-5℃），减少氨基的过度乙酰化副反应，提高目标产物的选择性；

• 杂质转化研究：探索该杂质在氟雷拉纳后续环化反应中的转化路径，评估其对终产物纯度的影响；

• 质量标准制定：结合毒理学数据和生产批次稳定性，制定该杂质的合理限量标准，纳入氟雷拉纳的质量控制体系。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！

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