西地那非EP杂质F;139755-82-1

西地那非EP杂质F;139755-82-1

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 产品信息

• 产品编号：S005008

• 英文名：Sildenafil EP Impurity F

• 英文别名：5-(2 - 乙氧基 - 5-(哌嗪 - 1 - 基磺酰基) 苯基)-1 - 甲基 - 3 - 丙基 - 1H - 吡唑并 [4,3-d] 嘧啶 - 7 (6H)- 酮

• CAS 号：139755-82-1

• 分子式：C₂₁H₂₈N₆O₄S

• 分子量：460.55

• 优势

• 作为西地那非（Sildenafil）的欧洲药典（EP）杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：属于吡唑并嘧啶酮衍生物，与西地那非的差异在于苯环取代基（乙氧基替代乙酰胺基），可通过高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：含磺酰基、哌嗪环及吡唑并嘧啶酮骨架，化学稳定性高，且作为西地那非合成中苯环取代反应不完全的产物，能直接反映磺酰化与酰胺化的竞争反应程度，提升工艺溯源的准确性；

• 标准对照价值突出：符合欧洲药典（EP）杂质标准，可作为官方对照品用于西地那非原料药及制剂的质量控制，确保检测方法的规范性和数据可靠性。

• 应用

• 药物质量控制：在西地那非生产中，作为 EP 标准杂质对照品鉴别和定量 Sildenafil EP Impurity F，确保苯环取代过程中副产物的残留符合欧洲药典及相关法规要求；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化苯环的酰胺化反应条件（如酰化试剂用量、反应温度），提高乙酰胺基的引入效率，减少乙氧基副产物生成；

• 杂质谱分析：用于构建西地那非的杂质谱，为全面评估药物纯度提供关键数据支持。

• 背景描述

• 西地那非是一种磷酸二酯酶 5（PDE5）抑制剂，用于治疗勃起功能障碍和肺动脉高压，其结构中苯环的 5 位为磺酰基哌嗪，2 位为乙酰胺基。在合成过程中，若苯环 2 位的乙酰胺化反应不完全，保留乙氧基取代，可能生成 5-(2 - 乙氧基 - 5-(哌嗪 - 1 - 基磺酰基) 苯基)-1 - 甲基 - 3 - 丙基 - 1H - 吡唑并 [4,3-d] 嘧啶 - 7 (6H)- 酮这类杂质。该杂质的生物活性与西地那非存在差异，因此被欧洲药典列为需控制的特定杂质，其控制是西地那非质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用磺酰基的强电负性优化离子化条件，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 反应选择性提升：开发新型催化剂促进苯环 2 位的酰胺化反应，抑制乙氧基的残留，减少该杂质的生成；

• 毒理学评估：通过体外细胞实验评估该杂质的潜在毒性，为制定合理的杂质限度标准提供科学依据；

• 质量标准完善：结合多批次生产数据，验证该杂质在不同工艺中的分布规律，为修订药典标准提供数据支持。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！