N-亚硝基格拉司琼EP杂质c

N-亚硝基格拉司琼EP杂质C

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• 产品信息

• 产品编号：G006020

• 英文名：N-Nitroso Granisetron EP Impurity C

• 英文别名：1 - 甲基 - N-((1R,3r,5S)-9 - 亚硝基 - 9 - 氮杂双环 [3.3.1] 壬烷 - 3 - 基)-1H - 吲唑 - 3 - 甲酰胺

• CAS 号：无

• 分子式：C₁₇H₂₁N₅O₂

• 分子量：327.38

• 优势

• 作为格拉司琼（Granisetron）的欧洲药典（EP）亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含 9 - 亚硝基 - 9 - 氮杂双环 [3.3.1] 壬烷环、1 - 甲基吲唑 - 3 - 甲酰胺基，与格拉司琼的差异在于氮杂双环上的亚硝基（-NO）取代，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：亚硝基与氮杂双环形成的共轭结构在中性条件下稳定性较高，且作为格拉司琼储存或亚硝化反应的产物，能直接反映药物的变质程度，提升质量溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：吲唑环与亚硝基的共轭体系在紫外区有特征吸收（240-260nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 328 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析，适配含杂环药物的检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在格拉司琼原料药及制剂生产中，作为 EP 标准杂质对照品鉴别和定量 N-Nitroso Granisetron EP Impurity C，确保亚硝基杂质的残留符合欧洲药典及相关法规要求；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量，评估格拉司琼制剂在光照、高温条件下的稳定性，为制定合理的储存条件（如避光、密封）提供数据支持；

• 杂质谱完善：用于补充格拉司琼的杂质谱，为全面评估药物纯度及潜在安全性风险提供关键数据。

• 背景描述

• 格拉司琼是一种 5 - 羟色胺 3（5-HT3）受体拮抗剂，用于预防化疗引起的恶心呕吐，其结构含 9 - 氮杂双环 [3.3.1] 壬烷环（奎宁环类似结构）。在储存过程中（尤其是暴露于亚硝酸盐或酸性环境时），氮杂双环上的胺基可能发生亚硝化反应，生成 9 - 亚硝基取代的衍生物，即 N-Nitroso Granisetron EP Impurity C。亚硝胺类化合物具有潜在遗传毒性，因此被欧洲药典列为需控制的特定杂质，其控制是格拉司琼质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：采用超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）技术，利用亚硝基的特征碎片离子（如 NO⁺）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 ppb 级）；

• 亚硝化机制解析：通过模拟不同 pH、亚硝酸盐浓度条件，研究该杂质的生成动力学，阐明格拉司琼中氮杂双环胺基亚硝化的关键影响因素；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 AMES 试验）评估该杂质的潜在危害，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 稳定化技术开发：开发抗亚硝化的制剂配方（如添加还原剂）或包装材料，抑制格拉司琼储存过程中该亚硝基杂质的生成

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