阿伐那非亚硝基杂质52 新品

阿伐那非亚硝基杂质52

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• 产品信息

• 产品编号：A019052

• 英文名：Avanafil Nitroso Impurity 52

• 英文别名：(1 - 亚硝基吡咯烷 - 2 - 基) 甲醇

• CAS 号：无

• 分子式：C₅H₁₀N₂O₂

• 分子量：130.15

• 优势

• 作为阿伐那非（Avanafil）的亚硝基杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含吡咯烷环、亚硝基（-NO）及羟甲基（-CH₂OH），与阿伐那非的吡咯烷侧链差异在于氮原子被亚硝基取代，极性与质谱响应特征鲜明，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：亚硝基与吡咯烷环形成的五元环结构在避光条件下稳定性较高，且作为阿伐那非吡咯烷胺基经亚硝化反应生成的产物，能直接反映药物储存或代谢过程中的亚硝化程度，提升质量溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：亚硝基的强极性与羟甲基的亲水性形成独特保留行为，结合吡咯烷环与亚硝基共轭体系的紫外吸收（220-240nm），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配含吡咯烷的 PDE5 抑制剂杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在阿伐那非原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Avanafil Nitroso Impurity 52，确保亚硝化反应产生的杂质残留符合质量标准及安全性要求；

• 稳定性评估：通过监测该杂质的含量，评估阿伐那非制剂在光照、高温条件下的氧化稳定性，为制定合理的储存条件（如避光、密封）提供数据支持；

• 亚硝化机制研究：用于探索阿伐那非中吡咯烷胺基的亚硝化路径，明确亚硝酸盐浓度、pH 等因素对杂质生成的影响，为抑制亚硝化反应提供理论依据。

• 背景描述

• 阿伐那非是一种磷酸二酯酶 5（PDE5）抑制剂，用于治疗勃起功能障碍，其结构含吡咯烷环侧链（含可亚硝化的胺基）。在储存过程中（尤其是暴露于亚硝酸盐或酸性环境时），吡咯烷环上的胺基可能发生亚硝化反应，生成 (1 - 亚硝基吡咯烷 - 2 - 基) 甲醇，即 Avanafil Nitroso Impurity 52。亚硝胺类化合物具有潜在遗传毒性，因此对其控制是阿伐那非质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，利用亚硝基的特征碎片离子（如 NO⁺）优化检测参数，实现该杂质的痕量检测（检测限达 0.1 ppb）；

• 亚硝化动力学分析：通过模拟不同 pH、亚硝酸盐浓度条件，研究该杂质的生成速率，阐明阿伐那非中吡咯烷胺基亚硝化的关键影响因素；

• 毒性评估：通过体外遗传毒性试验（如 AMES 试验）评估该亚硝基杂质的潜在危害，为制定严格的杂质限度标准提供科学依据；

• 抑制策略开发：添加亚硝化抑制剂（如抗坏血酸）或采用惰性气体包装，抑制阿伐那非储存过程中该杂质的生成，提升药物稳定性。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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