阿齐沙坦杂质141;1514933-19-7

阿齐沙坦杂质141

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• 产品信息

• 产品编号：A006141

• 英文名：Azilsartan Impurity 141

• 英文别名：(Z)-(5 - 甲基 - 2 - 氧代 - 1,3 - 二氧杂环戊烯 - 4 - 基) 甲基 2 - 乙氧基 - 1-((2'-(N'- 羟基 - N-(1H - 咪唑 - 1 - 羰基) 氨亚胺酰基)-[1,1'- 联苯]-4 - 基) 甲基)-1H - 苯并 [d] 咪唑 - 7 - 羧酸酯

• CAS 号：1514933-19-7

• 分子式：C₃₃H₂₈N₆O₈

• 分子量：636.61

• 优势

• 作为阿齐沙坦（Azilsartan）的杂质，该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且特征显著：含苯并咪唑环、联苯结构、咪唑羰基氨亚胺酰基及二氧杂环戊烯甲酯基，与阿齐沙坦的差异主要在于特定取代基的构型（Z 型）及酯基保留，多杂环与多官能团（羟基、羰基、酯基）的协同作用使其极性与保留行为独特，可通过 HPLC、LC-MS 等技术精准识别，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与溯源性强：多个酰胺键、酯基与杂环形成的共轭体系在中性条件下稳定性较高，且作为阿齐沙坦合成中酰化反应或环化反应不完全的副产物，能直接反映关键步骤的反应效率，提升工艺溯源的准确性；

• 检测灵敏度高：多环共轭体系在紫外区有强吸收（250-270nm），结合质谱的特征分子离子峰（m/z 637 [M+H]⁺），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂的杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在阿齐沙坦原料药及制剂生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Azilsartan Impurity 141，确保合成过程中产生的杂质残留符合质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化酰化试剂比例、环化反应温度等参数，提高目标产物的选择性，减少副产物生成；

• 杂质谱完善：用于补充阿齐沙坦的杂质谱，为全面评估药物纯度及潜在安全性风险提供关键数据，支持药物注册申报。

• 背景描述

• 阿齐沙坦是一种血管紧张素 Ⅱ 受体拮抗剂，用于治疗高血压，其结构包含苯并咪唑、联苯及咪唑环等多杂环体系。在合成过程中，若酰化反应中羟基与咪唑羰基的结合不完全，或环化反应中构型控制不佳（生成 Z 型异构体），可能产生 Azilsartan Impurity 141 这类结构相似的杂质。该杂质的存在可能影响药物的稳定性及生物利用度，因此对其控制是阿齐沙坦质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发超高效液相色谱 - 串联质谱（UPLC-MS/MS）方法，利用该杂质与阿齐沙坦的碎片离子差异（如二氧杂环戊烯酯的特征碎片），实现两者在复杂基质中的同时定量，检测限低至 0.1 ppb；

• 构型转化研究：通过模拟不同温度、溶剂条件，研究 Z 型异构体与目标构型的转化动力学，明确反应条件对构型选择性的影响；

• 合成工艺改进：采用手性催化剂调控环化反应的立体选择性，降低 Z 型杂质的生成率，相关研究已将该杂质含量控制在 0.05% 以下；

• 稳定性评估：考察该杂质在不同 pH、光照条件下的降解行为，为阿齐沙坦制剂的储存条件设计提供参考。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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