云南萧荻的根和根茎在传统中医 (TCM) 中通常用作抗炎、解热和镇痛的药物和解毒剂。尽管云南念珠菌被认为是多种疾病的补充药物,但这种草药及其关键成分的抗肿瘤作用尚未得到探索。方法和结果:采用色谱技术分离云南栉的根茎。根据光谱方法鉴定分离化合物的结构并与已发表的数据进行比较。纯化成分的体外抗癌活性也通过 MTT 实验进行。通过皮下肿瘤模型或乳腺癌肝转移模型检查体内抗癌活性。 在这项研究中,我们旨在鉴定和表征云南栗根茎中的有效抗肿瘤成分。通过生物测定引导的分级分离技术和化学表征,分离出 12 种环亚烷三萜和 4 种色酮,其中 11 种化合物最初在该属中鉴定出。鉴定的两种化合物对乳腺癌细胞显示出显着的抑制活性:化合物 4 (23-epi-26-deoxyactein) 和化合物 13 (Cimigenol)。然后,我们在体内检测了这两种选择性候选化学物质对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的抗肿瘤作用,发现它们可以减少皮下肿瘤模型或乳腺癌肝转移模型中的肿瘤生长。结论:这些结果表明,从云南梭菌中分离的选择性化合物可能是治疗 TNBC 的有前途的新药物。
方法和结果:从中国贵州省收集的 Cimicifuga foetida L. 根茎中分离出两种新的三萜类化合物和一种色酮糖苷,即 24-epi-Cimigenol-3-one (1),胎糖苷 (2),cimifugin-4'-O-[6“-feruloyl]-β-D-吡喃葡萄糖苷 (3),连同 18 种已知化合物。所有化合物均通过光谱方法和化学方法进行鉴定。结论:在这些化合物对 5 种人癌细胞系的体外细胞毒性评价中,Cimigenol (8) 对 SMMC-7721 (7.87 μM) 和 A-549 (12.16 μM) 发挥最有效的细胞毒活性,而 cimiacerin B (9) 对 A-549 细胞系也表现出明显的细胞毒性,IC(50) 值为 16.77 μM。
来自 Cimicifuga 的提取物是开花植物的一个属,已被证明主要对月经和更年期症状有治疗作用,还表现出免疫调节、抗炎和抗菌活性。此外,Cimicifuga 的抗癌作用已被报道,但导致癌细胞死亡的潜在机制却没有得到充分描述。方法和结果:本研究旨在探讨 Cimigenol (KY17) 的抗肿瘤作用和潜在的分子机制,Cimigenol (KY17) 是一种来自 Cimicifuga 的新型环亚烷三萜类化合物。研究了 KY17 诱导的人结肠癌细胞 (HT-29) 自噬和凋亡细胞死亡。KY17 处理以浓度依赖性方式诱导生长抑制和凋亡细胞死亡。细胞形态的变化、G2/M 期的增加以及裂解 caspase-8 和 -3 蛋白水平的增加证实了细胞凋亡的诱导;KY17 处理后 HT-29 细胞中聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的裂解。此外,通过吖啶橙的积累、绿色荧光蛋白轻链 3 (LC3) 点状结构的出现和 LC3-II 蛋白表达水平的增加来评估自噬。此外,与自噬抑制剂巴弗洛霉素 A1 的联合治疗增强了 KY17 对细胞凋亡的诱导。结论:综上所述,本研究为 KY17 作为潜在抗肿瘤化合物的作用提供了新的见解。KY17 与自噬抑制剂的组合可能是结肠癌化学预防或治疗的有价值的策略。
CAS号为3779-59-7的化合物是升麻醇(Cimigenol),以下是对其详细信息的归纳:
中文名称:升麻醇
英文名称:Cimigenol
CAS号:3779-59-7
分子式:C30H48O5
分子量:488.71(也有说法为488.69900)
外观性状:通常为白色至类白色粉末,属于菠萝蜜烷型三萜化合物。
熔点:227.5-228.5°C
沸点:610.6±55.0°C(在760mmHg条件下)
密度:1.22±0.1g/cm³(预测值)
比旋光度:D +38°(c = 0.86 in chloroform)
闪点:323.1°C
酸度系数(pKa):14.34±0.29(预测值)
溶解性:可溶于DMSO等有机溶剂
升麻醇应储存在2-8°C的条件下,保持干燥、避光和密封。
科研用途:升麻醇是升麻中的一种活性成分,具有抗肿瘤活性,主要用于科研研究、鉴定、药理实验等。它可作为中药对照品、标准品,用于鉴别、检查、含量测定和校正检定仪器性能。
生物活性:研究表明升麻提取物在体内外均有良好的抗癌活性,升麻醇作为升麻属中的有效成分,具有抗肿瘤潜力。
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刘盼盼