Spinasterol 是一种生物活性化合物,具有多种药理活性,包括抗肿瘤、抗溃疡和抗癌活性,起源于 Aster scaber Thunb(菊科)的地上部分。本研究调查了从 Melandrium firmum Rohrbach 中分离的 α-Spinasterol 是否可以预防丙酸睾酮 (TP) 诱导的大鼠良性前列腺增生 (BPH)。方法和结果:雄性 Wistar 大鼠在去势后随机分为 4 组,每组 8 只大鼠。阴性对照组接受玉米油皮下注射。在 TP 注射前 1 小时口服治疗。在预定的终止时间处死所有大鼠,取出前列腺,清洗和称重。然后计算前列腺大小比 (前列腺体重/大鼠体重)。进行额外的组织病理学检查,并测量血清和前列腺中 TP 和二氢睾酮 (DHT) 的水平。TP 显着增加前列腺大小比 (P<0.01),以及血清和前列腺中的 DHT 和睾酮水平。与阴性对照相比,α-Spinasterol 处理的大鼠 TP 诱导的增加受到显着抑制 (P<0.05)。此外,组织病理学检查表明,α-spinasterol 治疗抑制了 TP 诱导的前列腺增生。结论:得出的结论是,α-Spinasterol 可以预防 TP 诱导的前列腺增生,并且可能有助于 BPH 的管理。
Polygala sabulosa AW Bennett 是一种小草药,俗称“timutu-pinheirinho”,广泛分布在巴西南部,用于治疗肠道和肾脏疾病,并在民间医学中用作局部麻醉剂和祛痰剂。本研究旨在探讨水醇提取物 (HEPs)、CH2Cl2 组分和从 Polygala sabulosa 地上部分获得的类固醇 α-spinasterol 在小鼠腹腔注射细菌脂多糖诱导的急性炎症模型中的抗炎特性。方法和结果:HEPs (3-300 mg/kg,i.g.)、CH2Cl2 组分 (0.003-30 mg/kg,ig.) 和类固醇 α-spinasterol (0.001-1mg/kg,ip,ip或 1-10mg/kg,ig.),在遭受腹膜内 (ip.) 注射脂多糖引起的急性炎症的小鼠中评价 (LPS,0.02 μg/kg)。通过测定腹膜液中白细胞和差异细胞计数 (中性粒细胞和单核细胞) 的总数和促炎 (IL-1β 、 TNF-α、 IL-6 ) 或抗炎 (IL-10) 细胞因子的水平,评估 HEPs 、 CH2Cl2 组分和类固醇的抗炎活性。 HEPs(3-300 mg/kg,即)的给药完全抑制了炎症细胞浸润(300 mg/kg,即),并降低了 LPS 注射小鼠的 TNF-α (100-300 mg/kg) 和 IL-1β (100mg/kg) 水平。此外,CH2Cl2级分(0.003-30 mg/kg,ig.)或α-spinasterol (0.001-10mg/kg,ip或ig)的施用显着降低LPS注射小鼠中的炎性细胞浸润。此外,地塞米松 (0.5mg/kg,ip,用作阳性对照) 抑制炎症细胞浸润并降低 LPS 注射小鼠的 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 水平。结论:综上所述,这些结果提供了第一个实验证据,证明 HEPs 对 LPS 诱导的炎症具有显着的抗炎作用。这些影响似乎至少部分是由于 α-spinasterol 的存在。这些发现支持 Polygala sabulosa 在流行医学中的广泛使用,并表明这种植物具有开发具有抗炎特性的植物药的治疗潜力。
方法和结果:基于抑制活性引导的分级分离对高葡萄糖诱导的肾小球系膜细胞 (GMCs) 增殖,发现 Phytolacca americana 根的氯仿提取物含有 α-Spinasterol (C (29) H (48) O),一种 δ (7) -甾醇。这种植物甾醇被证明是由高环境葡萄糖 (5.6 mM vs. 25 mM) 引起的肾小球系膜细胞增殖的有效抑制剂 (IC (50) = 3.9 x 10 (-12) g/mL, 9.5 pmol/L),其抑制效力比辛伐他汀高约 1,000 倍,辛伐他汀是一种用作阳性对照的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。α-Spinasterol 还显着降低了链脲佐菌素诱导的糖尿病小鼠血清甘油三酯、肾重和尿蛋白排泄的增加,这些与在胰岛素处理的糖尿病小鼠中观察到的结果相当。结论:因此,本研究获得的结果表明,α-Spinasterol 在调节糖尿病肾病的发生和/或进展方面具有显着的治疗潜力。
瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 受体与有害信息的感知有关,并已被研究为开发新镇痛药的治疗靶点。本研究的目的是进行体内和体外筛选,以确定从药用植物 Vernonia tweedieana Baker 的叶子中分离的新型、有效和安全的 TRPV1 拮抗剂。方法和结果:在辣椒素试验中,所有馏分和水醇提取物在小鼠中产生抗伤害感受,但二氯甲烷馏分也具有抗水肿作用。在从二氯甲烷馏分中分离的化合物中,只有 α-Spinasterol 降低了辣椒素注射引起的伤害感受和水肿。此外,α-spinasterol 表现出良好的口服吸收和对小鼠大脑和脊髓的高渗透性。α-Spinasterol 能够取代 [3H] 树脂毒素结合并减少辣椒素介导的钙内流。口服二氯甲烷组分和 α-Spinasterol 在有害热诱导伤害感受试验中也产生了抗伤害作用;然而,他们并没有改变幼稚小鼠的机械阈值。用 α-spinasterol 处理对用 resiniferatoxin 全身预处理的小鼠没有产生抗伤害作用。此外,α-Spinasterol 和二氯甲烷组分减少了完全 Freund 辅助爪注射引起的水肿、机械性和热痛觉过敏。二氯甲烷馏分和 α-Spinasterol 不影响体温或运动活动。结论:总之,α-Spinasterol 是一种新型有效且安全的 TRPV1 受体拮抗剂,具有抗伤害作用。
α-Spinasterol 是一种植物来源的化合物,据报道可作为瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 受体的选择性拮抗剂。几项研究表明,TRPV1 受体可能调节癫痫发作和癫痫动物模型中的癫痫发作活动。方法和结果:本研究的目的是研究 α-Spinasterol 对三种急性癫痫发作模型癫痫发作阈值的影响,即静脉注射 (i.v.) 戊四唑 (PTZ) 癫痫发作试验,最大电击癫痫发作阈值 (MEST) 试验和小鼠 6 Hz 刺激诱导的精神运动性癫痫发作模型。我们的结果显示,在所有使用的癫痫发作试验中,α-Spinasterol 具有显着的抗惊厥作用。在 iv PTZ 测试中,在肌阵挛性抽搐(剂量为 0.1-1 mg/kg)和全身阵挛发作(剂量为 0.5 和 1 mg/kg)的阈值下,观察到统计学显着升高,但强直性癫痫发作没有。研究的 TRPV1 拮抗剂还增加了小鼠 MEST (剂量为 0.5 和 1 mg/kg) 和 6 Hz 精神运动性癫痫发作 (剂量为 0.1 和 0.5 mg/kg) 测试中强直性后肢伸展的阈值。此外,α-Spinasterol 不会对运动协调性(在烟囱测试中评估)和肌肉力量(在握力测试中调查)产生任何显着损害,并且不会引起小鼠体温的显着变化。结论:基于我们的研究结果以及 α-Spinasterol 具有良好的血脑通透性这一事实,我们假设对该化合物进行进一步研究,以精确评价其抗惊厥作用的机制及其在临床实践中的使用机会。
CAS 481-18-5对应的物质是α-波菜甾醇(A-Spinasterol),以下是对该物质的详细介绍:
CAS号:481-18-5
中文名:α-波菜甾醇
英文名:A-Spinasterol
别名:菠菜甾醇、Α-菠甾醇、ALPHA-波菜甾醇等
分子式:C₂₉H₄₈O
分子量:412.69(也有资料显示为412.6908或412.698,可能因测定精度导致)
外观:粉末状
纯度:通常大于98%(HPLC测定)
熔点:171-173°C
比旋光度:-2.5(在CHCl₃中)
提取来源:可从植物的根、茎、叶、果实、种子等部位提取,如菠菜叶、黄瓜等
检测方式:高效液相色谱法(HPLC)
科研实验:α-波菜甾醇常被用作对照品或标准品,用于含量测定、鉴别、药理实验等科研活动。
其他潜在用途:由于其独特的化学结构,α-波菜甾醇可能还具有其他药理活性或应用价值,有待进一步研究和开发。例如,它可能作为合成材料的中间体。
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刘盼盼