异丙嗪EP杂质C(盐酸盐)；60113-77-1

异丙嗪EP杂质C(盐酸盐)

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• 产品信息

• 产品编号：P069003A

• 英文名：Promethazine EP Impurity C(Hydrochloride)

• 英文别名：N - 甲基 - 1-(10H - 吩噻嗪 - 10 - 基) 丙 - 2 - 胺盐酸盐

• CAS 号：60113-77-1

• 分子式：C₁₆H₁₈N₂S·HCl

• 分子量：270.39（游离碱）；36.46（盐酸部分）

• 优势

• 作为异丙嗪（Promethazine）的 EP 杂质 C（盐酸盐形式），该化合物具备以下优势：
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• 结构明确且多杂环特征显著：含吩噻嗪环、N - 甲基 - 2 - 氨基丙基侧链及盐酸盐结构，与异丙嗪的差异在于为单甲基取代（异丙嗪为吩噻嗪类抗组胺药，含 N,N - 二甲基氨基侧链）。仲胺盐酸盐的强极性、吩噻嗪环的硫原子特性与丙基的疏水性形成显著理化差异，可通过反相 HPLC、离子交换色谱等技术精准区分，为杂质检测提供特异性标志物；

• 稳定性与水溶性优异：吩噻嗪环的刚性共轭结构及盐酸盐的成盐特性使其在酸性条件下稳定性较高，且水溶性显著优于游离碱，便于在水性检测体系中溶解，提升分析方法的准确性与重复性；

• 检测灵敏度高：吩噻嗪环的大共轭体系在紫外区有强吸收（250-300nm），结合硫原子、氮原子及氯离子的质谱响应（m/z 271 [M+H]⁺，游离碱），可通过 LC-MS 实现痕量分析（检测限达 ppb 级），适配吩噻嗪类药物的胺类杂质检测体系。

• 应用

• 药物质量控制：在异丙嗪原料药及制剂（如注射液、片剂）生产中，作为杂质对照品鉴别和定量 Promethazine EP Impurity C (Hydrochloride)，评估甲基化不完全杂质的残留水平，确保符合欧洲药典（EP）的质量标准；

• 合成工艺优化：通过监测该杂质的含量，优化异丙嗪合成中 N - 甲基化的反应条件（如甲基化试剂用量、反应温度），提高双甲基化的专一性，减少单甲基副产物生成；

• 代谢研究：用于异丙嗪体内代谢路径分析，明确 N - 去甲基化是否为其主要代谢途径之一，为药物的体内处置及安全性评估提供数据支持。

• 背景描述

• 异丙嗪的合成需经吩噻嗪环与氨基丙基侧链的连接及后续甲基化步骤。若甲基化反应不完全（如甲基化试剂不足），可能生成单甲基取代的仲胺衍生物，即 Promethazine EP Impurity C，其盐酸盐形式因稳定性和水溶性优势被收载入欧洲药典作为对照品。该杂质因与异丙嗪共享吩噻嗪母核，可能影响药物的抗组胺活性及毒副作用，其残留直接关系到异丙嗪的药效与安全性，因此对其控制是质量保障的重要环节。

• 研究现状

• 当前研究聚焦于：
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• 检测方法优化：开发高效液相色谱（HPLC）方法，采用 C18 色谱柱与梯度洗脱（乙腈 - 0.1% 三氟乙酸水体系），实现该杂质与异丙嗪及其他甲基化杂质的基线分离，检测限低至 0.05 ppb；

• 甲基化机制解析：通过模拟不同甲基化试剂（如硫酸二甲酯）浓度及反应时间，研究该杂质的生成动力学，阐明仲胺向叔胺转化的反应路径及影响因素；

• 控制策略研究：通过优化甲基化工艺参数（如过量甲基化试剂、延长反应时间），将该杂质的含量控制在 0.1% 以下，提升异丙嗪原料药的纯度；

• 结构确证技术：采用核磁共振氢谱（¹H-NMR）、碳谱（¹³C-NMR）及氯离子选择性电极法验证盐酸盐结构，明确与异丙嗪的差异，为杂质鉴定提供权威依据。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！