地氯雷他定吡啶N-氧化物(盐酸盐)

地氯雷他定吡啶N-氧化物(盐酸盐)

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• Desloratadine Pyridine N-Oxide(Hydrochloride)

• 产品信息：
  产品编号：D022001A
  英文名：Desloratadine Pyridine N-Oxide (Hydrochloride)
  英文别名：8-chloro-11-(piperidin-4-ylidene)-6,11-dihydro-5H-benzo [5,6] cyclohepta [1,2-b] pyridine 1-oxide hydrochloride
  CAS 号：无
  分子式：C19H19ClN2O.HCl
  分子量：326.82 36.46

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• 产品优势：
  该产品纯度高，作为地氯雷他定的特定 N - 氧化物杂质盐酸盐形式，能精准满足地氯雷他定药物质量控制及安全性评估中对氧化杂质对照品的严格要求，确保检测结果准确可靠。水溶性良好，盐酸盐形式有效改善了 N - 氧化物杂质的溶解性能，在水性检测体系（如 HPLC 流动相、缓冲液）中易溶解，无需额外添加有机溶剂助溶，显著提升实验操作便捷性。化学稳定性优异，在规范储存条件（避光、密封、2-8℃冷藏）下，N - 氧化物结构与盐酸盐形式不易发生降解或脱盐，可长期保持理化性质稳定，保障批次间实验重复性；生产过程中通过定向氧化与成盐工艺、多步纯化（如柱层析、重结晶），有效去除未氧化地氯雷他定、其他氧化副产物及游离碱杂质，批次间含量差异小，能显著降低检测误差，为地氯雷他定的科研与生产质量控制提供可靠物质基础。

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• 产品应用：
  主要应用于三大核心领域：一是地氯雷他定质量控制，作为关键氧化杂质对照品，用于检测地氯雷他定原料及片剂、糖浆剂等制剂中该 N - 氧化物杂质的含量，确保药品符合国内外药典及药品监管机构对第二代抗组胺药杂质的限量标准，避免杂质影响药效或引发潜在安全性风险（如过敏反应）；二是地氯雷他定稳定性研究，用于追踪地氯雷他定在储存、运输过程中（如光照、高温、接触氧化剂）是否发生吡啶环 N - 氧化生成该杂质，为优化药品包装材料（如避光包装）、制定合理储存条件（如阴凉处保存）提供数据支持；三是地氯雷他定分析方法开发与验证，用于验证高效液相色谱（HPLC）、液相色谱 - 质谱联用（LC-MS）等检测方法对该氧化杂质的分离度、灵敏度与线性范围，保障检测方法能精准捕捉痕量杂质，确保药品质量可控。

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• 背景描述：
  地氯雷他定是第二代非镇静性抗组胺药，通过选择性阻断外周组胺 H1 受体发挥抗过敏作用，主要用于治疗过敏性鼻炎、慢性荨麻疹等过敏性疾病。其分子结构包含苯并环庚烯并吡啶核心骨架，吡啶环上的氮原子具有一定还原性，在生产过程中（如使用氧化剂）或储存期间（如接触空气、光照），易发生 N - 氧化反应生成 Desloratadine Pyridine N-Oxide（地氯雷他定吡啶 N - 氧化物），后续在酸性条件下可形成盐酸盐。这类 N - 氧化物杂质虽无明确毒性报道，但作为地氯雷他定的主要氧化降解产物，其含量过高可能反映药品生产工艺稳定性不足或储存条件不当，且可能影响药品的纯度与有效期，因此对其进行精准检测与严格控制，是保障地氯雷他定药品质量与临床用药安全的重要环节。

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• 研究现状：
  目前，针对 Desloratadine Pyridine N-Oxide (Hydrochloride) 的研究主要聚焦三个方向：一是高灵敏度检测方法开发，主流技术为高效液相色谱 - 紫外检测法（HPLC-UV）与超高效液相色谱 - 串联质谱法（UPLC-MS/MS）。HPLC-UV 通过优化流动相（如乙腈 - 醋酸铵缓冲液体系）与色谱柱（C18 反相柱），实现该杂质与地氯雷他定主成分及其他杂质的基线分离，检测限可达 0.02%（相对于主成分）；UPLC-MS/MS 采用 ESI 正离子模式，利用杂质的特征离子碎片（如 [M+H]+）提升检测灵敏度，满足痕量（ng/g 级）杂质检测需求，适用于药品稳定性研究中的微量杂质追踪；二是氧化机制与稳定性优化研究，通过实验探究温度、光照强度、氧气浓度对吡啶环 N - 氧化反应速率的影响，发现强光（如紫外光）与高温（＞30℃）会显著加速杂质生成，据此开发 “避光 + 低温” 的联合储存方案，可将杂质生成量降低 50% 以上；三是杂质安全性评估，通过体外细胞毒性实验（如 HepG2 肝细胞模型）与动物过敏实验，初步证实该杂质在规定限量内（通常≤0.1%）无明显细胞毒性与致敏性，为地氯雷他定杂质限量标准的制定提供了科学依据，同时也为同类抗组胺药（如氯雷他定、西替利嗪）的氧化杂质研究提供参考。

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