巴洛沙韦二氯甲烷络合物杂质；N-Nitroso Olodaterol

巴洛沙韦二氯甲烷络合物杂质

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• 产品信息

• 产品编号：B040034A

• 英文名：Baloxavir Dichloromethane Complex Impurity

• 英文别名：(S)-12-((S)-7,8 - 二氟 - 6,11 - 二氢二苯并 [b,e] 噻平 - 11 - 基)-7 - 羟基 - 3,4,12,12a - 四氢 - 1H-[1,4] 恶嗪并 [3,4-c] 吡啶 [2,1-f][1,2,4] 三嗪 - 6,8 - 二酮与二氯甲烷的复合物

• CAS 号：

• 分子式：C₂₄H₁₉F₂N₃O₄S·CH₂Cl₂

• 分子量：483.49（主成分） + 84.93（二氯甲烷） = 568.42

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，适用于巴洛沙韦（Baloxavir）的溶剂络合物杂质分析与质量控制。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于巴洛沙韦原料药及制剂中二氯甲烷络合物杂质的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）及溶剂残留指导原则。

• 工艺优化研究：在巴洛沙韦合成中，监测该络合物杂质的生成路径，通过调整结晶溶剂体系（如替换二氯甲烷为乙酸乙酯）和干燥条件，降低杂质生成量达 50% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发溶剂络合物杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 巴洛沙韦是一种帽依赖性核酸内切酶抑制剂，用于治疗甲型和乙型流感。该杂质为巴洛沙韦与二氯甲烷形成的溶剂络合物，可能源于合成过程中结晶步骤的溶剂残留或分子间相互作用。其结构中的二氯甲烷分子通过氢键或范德华力与主分子结合，可能影响药物的溶解度、稳定性及纯度。由于国际药品监管机构对溶剂残留和络合物杂质控制要求严格，该杂质的研究成为保障巴洛沙韦质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，10 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量溶剂络合物分析需求。

• 生成机制：研究表明，该络合物由巴洛沙韦在二氯甲烷 - 甲醇混合溶剂中结晶时形成，优化结晶温度（如控制在 10-15℃）和溶剂比例可减少络合物生成。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该络合物对 MDCK 细胞的 IC₅₀为 205.6 μM（巴洛沙韦 IC₅₀为 8.7 μM），毒性低于主药但需严格控制二氯甲烷残留量（符合 ICH Q3C 标准≤600 ppm）。目前通过长期稳定性试验，监测其在不同湿度和温度条件下的解离特性。

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