瑞加德松杂质；13276-52-3

瑞加德松杂质

\

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

• 
  

• 产品信息

• 产品编号：R013031

• 英文名：Regadenoson Impurity 31

• 英文别名：(2S,3R,4S,5R)-2-(2,6 - 二氯 - 9H - 嘌呤 - 9 - 基)-5-(羟甲基) 四氢呋喃 - 3,4 - 二醇

• CAS 号：13276-52-3

• 分子式：C₁₀H₁₀Cl₂N₄O₄

• 分子量：321.12

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为瑞加德松（Regadenoson）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据稳定可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞加德松原料药及制剂中杂质 31 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在瑞加德松合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整氯化反应温度（如控制在 50-60℃）和反应时间，降低杂质生成量达 30% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞加德松是一种选择性 A2A 腺苷受体激动剂，用于心肌灌注成像以评估冠状动脉血流。杂质 31 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于嘌呤环与糖基化合物的氯代缩合副反应。其结构中的氯原子、嘌呤环及多元醇基团可能影响药物的亲水性、稳定性及受体结合效率。由于心血管药物对杂质的严格控制直接关联患者安全，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，7 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 2,6 - 二氯嘌呤与糖基衍生物在酸性催化剂（如对甲苯磺酸）作用下缩合生成，优化催化剂用量和反应 pH（如调节至中性）可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 H9c2 心肌细胞的 IC₅₀为 185.4 μM（瑞加德松 IC₅₀为 7.6 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温高湿条件下的降解行为及对主药的潜在影响。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！