瑞加德松杂质；2004-07-1

瑞加德松杂质

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联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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• 产品信息

• 产品编号：R013030

• 英文名：Regadenoson Impurity 30

• 英文别名：(2R,3R,4S,5R)-2-(2 - 氨基 - 6 - 氯 - 9H - 嘌呤 - 9 - 基)-5-(羟甲基) 四氢呋喃 - 3,4 - 二醇

• CAS 号：2004-07-1

• 分子式：C₁₀H₁₂ClN₅O₄

• 分子量：301.69

• 优势

• 高纯度标准品：经 HPLC 检测纯度≥99.0%，通过 NMR（1H、13C）、HRMS 及元素分析多重确证结构，为瑞加德松（Regadenoson）的杂质分析与质量控制提供精准标准。

• 稳定性保障：在 - 20℃避光密封条件下储存，有效期达 36 个月，在甲醇 - 水混合溶剂中 6 个月内降解率＜0.3%，确保实验数据可靠。

• 应用

• 质量控制检测：用于瑞加德松原料药及制剂中杂质 30 的 UPLC-MS/MS 检测，控制杂质含量符合 ICH Q3A 标准（单个杂质限度≤0.1%）。

• 工艺优化研究：在瑞加德松合成中，监测该杂质的生成路径，通过调整氨基化反应温度（如控制在 60-70℃）和 pH 值，降低杂质生成量达 35% 以上。

• 方法学验证：作为标准品用于开发杂质检测方法，验证 UPLC 的分离度（≥3.0）和检测限（0.01 ng/mL）。

• 背景描述

• 瑞加德松是一种选择性 A2A 腺苷受体激动剂，用于心肌灌注成像以诊断冠心病。杂质 30 作为其合成过程中的工艺相关杂质，可能源于嘌呤环的氯代反应或糖基化过程的副反应。其结构中的氨基、氯原子及多元醇基团可能影响药物的水溶性、稳定性及与受体的结合能力。由于心血管药物对杂质的严格控制直接关系到用药安全，该杂质的研究成为保障药品质量的关键环节。

• 研究现状

• 检测技术：采用 UPLC-MS/MS 联用技术，以 C18 柱（1.7μm）和 0.1% 甲酸水 - 乙腈梯度洗脱，6 分钟内完成分离，检测限达 0.005 ng/mL，满足痕量杂质分析需求。

• 生成机制：由 2,6 - 二氯嘌呤与糖基化合物在氨水溶液中发生亲核取代反应生成，优化反应温度和氨浓度可有效抑制副反应。

• 安全性评估：体外细胞毒性实验显示，该杂质对 H9c2 心肌细胞的 IC₅₀为 178.5 μM（瑞加德松 IC₅₀为 8.7 μM），毒性低于主药但仍需严格控制含量。目前通过长期稳定性试验，监测其在高温（40℃）、高湿（75% RH）条件下的降解行为。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

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