新乌头原碱，中乌头原碱，6792-09-2，科研实验用

来源与分布

主要存在于毛茛科乌头属植物中，如：

• 川乌（Aconitum carmichaelii Debx.）：干燥母根；

• 草乌（Aconitum kusnezoffii Reichb.）：干燥母根；

• 附子（川乌的子根加工品）；

• 雪上一枝蒿（Aconitum brachypodum）等。

三、结构特点

二者均为双酯型二萜生物碱，结构核心为乌头烷（Aconitane）骨架，含多个甲氧基、羟基和酯基：

• 新乌头原碱：含8,14-二乙酰基，1α,6α,16α-三甲氧基，3α-羟基，4,5α-环氧基，15β-羟基。

• 中乌头原碱：含13α-乙酸酯基，1α,6α,14α,16α-四甲氧基，3α,15α-二羟基。

四、药理作用与毒性

1. 药理作用（传统认知）

• 镇痛：通过抑制神经末梢钠离子通道，阻断神经冲动的传导，产生局部麻醉和镇痛效果（强度弱于乌头碱）。

• 抗炎：抑制炎症介质（如前列腺素）释放，减轻炎症反应。

• 强心（争议）：低剂量可能增强心肌收缩力，但高毒性限制其临床应用。

2. 毒性（核心关注）

二者均为剧毒生物碱，毒性强度仅次于乌头碱（Aconitine），口服0.2mg即可中毒，3-5mg可致死。毒性机制主要为：

• 神经毒性：作用于电压门控钠离子通道，延长其开放时间，导致神经元过度兴奋，引发麻木、抽搐、呼吸麻痹。

• 心脏毒性：干扰心肌细胞钠离子内流，引发心律失常（如室性早搏、心动过速、心室颤动）。

• 消化系统：刺激胃肠道，导致恶心、呕吐、腹痛、腹泻。

五、代谢与转化

在体内可经水解或脱甲基反应转化为低毒或无毒的代谢物：

• 新乌头原碱 → 脱乙酰基或水解为苯甲酰新乌头原碱（单酯型生物碱，毒性降低）。

• 中乌头原碱 → 水解为中乌头碱（单酯型生物碱，毒性仍较强）或进一步脱甲基为乌头原碱（无酯基，毒性极低）。