沸点719.0±60.0°C(Predicted)
密度1.33±0.1g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C溶解度不溶于乙醇;不溶于水;不溶于乙醇;DMSO中≥8.96mg/mL,温和加热
形态固体
酸度系数(pKa)13.63±0.40(Predicted)
颜色白色至米白色
生物活性
ISRIB(trans-isomer),反式异构体ISRIB,是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5nM.
体外研究
ISRIB能够抑制內源的ATF4的表达,同时XBP1smRNA的剪切体和XBP1s的表达不变。ISRIB通过抑制雌激素受体的平衡来抑制PERK信号通路来抑制内质网的平衡,降低面对内质网胁迫的细胞的存活率。
体内研究IChemicalbookSRIB在药代动力学实验中有比较好的特征,并且在生物体内有较好的生物利用度。小鼠腹腔注射(0.25mg/kg)的ISRIB通过增强空间记忆和恐惧记忆来增加长期记忆。
生物活性ISRIB(trans-isomer),反式异构体ISRIB,是一种高度选择性PERK抑制剂,其IC50为5nM.对非应激细胞的翻译、转录或是mRNA的稳定性没有广泛作用。
关键字: ISRIB(TRANS-ISOMER) ;ISRIB;1597403-47-8;
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