6-氯嘌呤 新品

简介6-氯嘌呤是合成腺嘌呤的主要中间体之一，其经6-位氨化即得到腺嘌呤。腺嘌呤，化学名为6-氨基嘌呤，其衍生物在医药及农用化学品等领域应用广泛。比如，它是合成维生素B4(腺嘌呤磷酸盐)的主要原料；美国Gileadsciences公司开发研制的阿德福韦酯(Adefovirdi-pivoxil，9-[2-[双(特戊酰氧甲氧基)膦酰甲氧基]乙基]腺嘌呤)，2002年9月经FDA批准已成为用于治疗乙肝的核苷类似物新药，口服后能有效抑制乙肝病毒DNA链的复制。制备方法投料物质的量比为乙酰基次黄嘌呤∶三氯氧磷∶N，N‑二甲基苯胺为1.0∶5.0∶1.0在装有温度计和机械搅拌的500mL的三口烧瓶内，加入35.6g乙酰基次黄嘌呤(0.20mol)、152153.0g三氯氧磷(1.00mol)、24.2gN，N‑二甲基苯胺(0.20mol)，开启搅拌，加热至105℃，保温4h后，蒸除未反应的三氯氧磷。冷却到0℃，加入100mL冰水，用0.1MNaOH溶液调pH值至8。冷却后析出大量黄色固体。过滤，冷水洗涤，干燥，得6‑氯嘌呤27.6g，收率90.0％(以乙酰基次黄嘌呤计，下同。)，经检测纯度为99.0％。生物活性6-Chloropurine是化学合成的砌块。制备9-烷基嘌呤和6-巯基嘌呤的中间体。有抗肿瘤活性。体内研究6-ChloropurinetoS-(6-punnyl)glutathioneandfurthermetabolismofS-(6-punnyl)glutathioneto6-mercaptopunnemaybeinvolvedinthemechanismofthe6-Chloropurine-inducedantitumoractivity.6-chloropurineandazaserinehavebeenshowntohavesynergicantitumorpropertiesinavarietyofmouseneoplasmswhenadministeredsimultaneously.化学性质淡黄色结晶。用途生化研究。用途用作嘌呤类产品中间体安全信息