阿托伐他汀内酯 并不是阿托伐他汀药物本身,而是合成 阿托伐他汀钙(商品名“立普妥”)的一个关键中间体。
阿托伐他汀(药物活性形式): 是其开环结构的钙盐形式,即β-羟基酸。
阿托伐他汀内酯(合成中间体): 是阿托伐他汀分子中的羧酸与侧链上的羟基发生分子内缩合,形成的环状酯。
可以简单理解为:阿托伐他汀内酯是阿托伐他汀在化学合成过程中的一个“前体”或“休眠”形态。
稳定性: 相比于开环的酸形式,内酯形式在固态和特定条件下更稳定,便于长期储存和运输。
溶解度: 其脂溶性通常比水溶性的阿托伐他汀钙更强。
无活性: 阿托伐他汀内酯本身并不具有抑制HMG-CoA还原酶的活性。它必须在水解为开环的羟基酸形式后,才能发挥降血脂的药理作用。
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