研究证实,将两性离子与聚乙二醇链整合到FAPIs中可显著提升其靶向性和药代动力学特性。与68Ga-FAPI-04相比,修饰后的示踪剂在细胞摄取、肿瘤摄取及滞留时间方面均表现更优。值得注意的是,68GaFAPI-P8PN、68Ga-FAPI-BN-1和68Ga-FAPI-SN等化合物展现出作为FAPI成像剂开发框架的潜力。两性离子相对于靶向基团的空间排布与结构,结合聚乙二醇链的整合,通过可能影响其独特电荷分布并增强水合效应,显著调控FAPIs的药代动力学特性。此外,聚乙二醇链的引入进一步优化了靶向性和药代动力学特性,其效果超越单纯使用两性离子。177Lu-FAPI-P8PN在延长滞留时间和提升肿瘤/背景比值方面的成功,凸显了两性离子修饰的重要价值。
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叶叶