Bufotalin-Biotin(蟾毒它灵-生物素)是一种将天然生物碱类化合物蟾毒它灵(Bufotalin)与生物素(Biotin)通过化学偶联形成的衍生物,结合了蟾毒它灵的生物活性与生物素的高亲和力靶向能力,在分子探针、药物递送系统及生物分析研究中展现出独特价值。
蟾毒它灵(Bufotalin)
分子式:C₂₆H₃₆O₆,分子量444.56 g/mol。
结构特征:含甾体母核与多个羟基取代基,11-OH或16-OAC基团可提高血清白蛋白结合率,延长半衰期。
生物活性:通过抑制Na⁺/K⁺-ATP酶、激活caspase蛋白酶级联反应、抑制拓扑异构酶II及调节PI3K/AKT、MAPK等信号通路,诱导癌细胞凋亡并抑制增殖。
生物素(Biotin)
别名:维生素H,分子式C₁₀H₁₆N₂O₃S,分子量244.31 g/mol。
结构特征:含尿素环与硫戊酸侧链,可与亲和素(Avidin)或链霉亲和素(Streptavidin)通过非共价作用结合,结合常数高达10¹⁵ M⁻¹,是自然界中最强的非共价相互作用之一。
偶联结构
通过化学方法将蟾毒它灵的活性基团(如胺基或羟基)与生物素的羧基形成稳定酰胺键,生成Bufotalin-Biotin共价偶联产物。
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