激酶抑制剂(如 EGFR、VEGFR、JAK、BTK 等)
抗精神病药物
抗抑郁药物
抗过敏药物
抗菌 / 抗病毒药物
GPCR 配体
吗啉环 是药物分子中最常见的 “柔性胺” 骨架,可改善溶解度与成药性
4‑溴‑2‑甲氧基苯基 是典型的可偶联芳环,可用于 Suzuki、Heck、Buchwald 等反应
甲氧基可增强脂溶性与代谢稳定性
Suzuki 偶联 → 引入各种芳基、杂芳基
Heck 偶联 → 引入烯烃
Buchwald–Hartwig 胺化 → 引入胺基
Ullmann 反应 → 引入芳氧基
溴的锂化 → 进一步官能团化
构建更复杂的杂环体系(如吗啉并吲哚、吗啉并喹啉等)
激酶抑制活性
5‑HT 受体调节活性
多巴胺受体调节活性
抗炎活性
抗菌 / 抗病毒活性
4‑溴:偶联反应位点
2‑甲氧基:改善脂溶性、代谢稳定性
吗啉环:提高水溶性、成药性
整体结构:适合作为药物分子的核心骨架
陕西缔都医药有限责任公司
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