布瓦西坦杂质163

布瓦西坦杂质

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• 一、中文版

• （一）产品信息

• 产品编号：B017163

  英文名：Brivaracetam Impurity 163

  英文别名：(R)-3-((((S)-1 - 氨基 - 1 - 氧代丁烷 - 2 - 基)(亚硝基) 氨基) 甲基) 己酸甲酯

  CAS 号：无

  分子式：C₁₂H₂₃N₃O₄

  分子量：273.33

  该产品为布立西坦的工艺与降解相关杂质，属于吡咯烷酮类抗癫痫药物杂质，分子结构含 (R)- 与 (S)- 双手性中心、亚硝基氨基官能团及酯基结构，理化性质明确，具备专属的结构识别特征。

• （二）产品优势

• 结构确证精准：经 ¹H-NMR、¹³C-NMR、高分辨质谱（HRMS）完成结构表征，手性构型通过手性 HPLC 验证，可作为布立西坦杂质定性的权威参照标准。

• 高纯度与低批次差异：采用手性拆分结合重结晶工艺制备，纯度≥99.5%，单杂含量≤0.1%，批次间纯度波动＜0.2%，满足药物质量研究的严苛要求。

• 检测兼容性强：分子含酯基与亚硝基基团，具备特定紫外吸收与质谱响应，可适配 HPLC-UV、LC-MS/MS 等多种检测手段，最低检测限（LOD）可达 0.02 ppb，满足痕量杂质分析需求。

• 稳定性可控：在 - 20℃密封避光条件下储存，有效期可达 24 个月；在甲醇、乙腈等常用流动相体系中，48 小时内稳定性良好，无明显降解，保障实验数据可靠性。

• （三）应用领域

• 药物质量控制：作为杂质对照品，用于布立西坦原料药及片剂、口服溶液等制剂中该杂质的定性鉴别与定量测定，确保杂质含量符合 ICH Q3A 与各国药典限度要求。

• 合成工艺优化：追踪布立西坦合成过程中手性中间体的异构化及亚硝化副反应，明确杂质生成节点，为调整反应温度、催化剂种类提供定量依据，降低工艺杂质占比。

• 稳定性试验研究：模拟高温、高湿、光照等强制降解条件，监测该杂质的生成速率，评估布立西坦制剂的降解路径，指导药品包装材料选择与有效期拟定。

• 检测方法开发与验证：用于布立西坦杂质检测方法的系统适用性试验，验证方法的专属性、准确度与精密度，助力药物研发申报的合规性。

• （四）背景描述

• 布立西坦是一种高选择性的突触囊泡蛋白 2A（SV2A）配体，临床用于部分性癫痫发作的辅助治疗，因疗效显著、耐受性好被广泛应用。其分子结构中的手性中心与酰胺键，在合成过程中易因手性异构化、亚硝化反应产生工艺杂质；同时，在储存过程中受光照、温度影响，也可能发生降解生成该杂质。
• 作为布立西坦的关键相关杂质，该化合物的残留量直接关系到药品的安全性与有效性，过量存在可能引发潜在的毒副作用。因此，对该杂质的精准检测与严格控制，是布立西坦药物研发、生产质控及上市后监管的核心环节，符合全球医药行业对杂质研究的规范要求。

• （五）研究现状

• 检测技术迭代升级：目前主流检测方法为反相 HPLC-UV 法，采用 C18 色谱柱，以乙腈 - 0.05% 甲酸水为流动相进行梯度洗脱，可实现该杂质与布立西坦及其他降解杂质的基线分离；更灵敏的 LC-MS/MS 法已被开发，用于痕量杂质的定量分析，满足高灵敏度检测需求。

• 生成机制研究深入：明确该杂质主要来源于布立西坦合成中 (S)-2 - 氨基丁酸衍生物的亚硝化副反应，以及储存过程中酰胺键的氧化断裂，相关研究成果已应用于工艺优化，可将该杂质含量控制在 0.05% 以下。

• 手性分析方法完善：针对双手性中心的结构特点，开发了手性色谱柱分离方法，可有效区分该杂质的 4 种立体异构体，解决了手性杂质定性定量的技术难点。

• 监管标准逐步统一：ICH Q3A、美国药典（USP）、欧洲药典（EP）均已将布立西坦相关杂质纳入控制范围，该杂质的限度要求明确，相关检测方法成为药物申报的必备验证项目。

联系方式：杜经理 TEL: 17320513646(微信同号)    QQ: 2853567688

备注：我们也可以定制相关类似物和修饰肽，提供包括高效液相色谱（HPLC）、质谱（MS）、核磁共振氢谱（1H-NMR）、质谱（MS）、高效液相色谱（HPLC）、红外光谱（IR）、紫外光谱（UV）、分析报告（COA）、物质安全数据表（MSDS）等资料。本产品仅用于实验室用途！