REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮

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更新日期	2026-01-15

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中文名称:REL-4-[[(4R,5S)-4,5-双(4-氯苯基)-4,5-二氢-2-[4-甲氧基-2-(1-甲基乙氧基)苯基]-1H-咪唑-1-基]羰基]-2-哌嗪酮	英文名称:NUTLIN-3
CAS:548472-68-0	产地: 陕西
纯度规格: 98%	产品类别: 中间体
级别: 工业级

描述	Nutlin 3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。
相关类别	信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53 研究领域 >> 癌症
靶点	Ki: 90 nM (p53-MDM2)[1]
体外研究	Nutlin 3是MDM2-p53相互作用的抑制剂。特别是,用1μM的Inauhzin和2μM的Nutlin 3共同处理p53阳性HCT116细胞,通过其蛋白质水平以及其靶标p21,PUMA或切割的PARP水平测定更能显着激活p53。凋亡[2]。 Nutlin 3是一种小分子抑制剂,可抑制MDM2与p53的结合以及随后的p53依赖性DNA损伤信号传导。作为单一药剂,Nutlin 3(2-10μM)稳定p53和p21WAF水平,对WTp53-22RV1细胞有毒性(IC50,4.3μM),但对p53缺陷细胞的毒性极小(IC50,>10μM)。 Nutlin 3在22RV1细胞中以剂量依赖性方式诱导p53和p21WAF表达。短期细胞周期测定显示,在10μM的剂量下,Nutlin 3略微增加G1期部分并降低所有三种细胞系的S期部分[3]。
体内研究	Nutlin 3可以抑制源自人骨肉瘤或白血病细胞的异种移植肿瘤的生长,即使在每次口服200mg/kg的剂量下,Nutlin 3的抗肿瘤活性在HCT116衍生的异种移植肿瘤模型中也是微不足道的[2] 。 Nutlin 3可能是一种有用的辅助手段,可以使用针对缺氧细胞的精确放疗来提高治疗率,并保证在体内进一步研究[3]。
细胞实验	使用人非小细胞肺癌野生型p53含有H460和A549，人非小细胞肺癌p53无效H1299和人结肠癌HCT116（p53 + / +和p53 - / - ）细胞。将细胞（1.5×105）接种到6孔板中，并在37℃下孵育过夜。在指定浓度下处理Inauhzin和Nutlin 3 48小时后，收获细胞，在-20℃下在70％冰冷的乙醇中固定过夜，重悬于碘化丙啶溶液（50μg/ mL PI，0.1mg / ml）中。将mL RNase A，0.05％Tritin X-100（PBS）在37°C下孵育40分钟，然后使用流式细胞仪和专有软件分析DNA含量[2]。
动物实验	小鼠[2]使用5周龄雌性SCID小鼠。在右侧腹部皮下接种3×106个HCT116p53 + / +细胞，用卡尺监测肿瘤生长。在平均肿瘤体积达到50-100mm 3后，给动物腹膜内注射Inauhzin（IP），口服Nutlin 3或载体（4％DMSO用于Inauhzin，EtOH：Tween：5％葡萄糖= 5：5：90用于Nutlin 3）。每隔一天测量肿瘤体积，并在治疗的最后一天计算肿瘤生长抑制（T / C）。
参考文献	[1]. Yu Z, et al. Design, synthesis and biological evaluation of sulfamide and triazole benzodiazepines as novel p53-MDM2 inhibitors. Int J Mol Sci. 2014 Sep 5;15(9):15741-53. [2]. Zhang Y, et al. Inauhzin and Nutlin3 synergistically activate p53 and suppress tumor growth.Cancer Biol Ther. Cancer Biol Ther. 2012 Aug;13(10):915-24. [3]. Supiot S, et al. Nutlin-3 radiosensitizes hypoxic prostate cancer cells independent of p53. Mol Cancer Ther. 2008 Apr;7(4):993-9.

密度	1.4±0.1 g/cm3
分子式	C30H30Cl2N4O4
分子量	581.490
精确质量	580.164429
PSA	83.47000
LogP	2.77
InChIKey	BDUHCSBCVGXTJM-UHFFFAOYSA-N
SMILES	COc1ccc(C2=NC(c3ccc(Cl)cc3)C(c3ccc(Cl)cc3)N2C(=O)N2CCNC(=O)C2)c(OC(C)C)c1
折射率	1.648
储存条件	密闭于-20 ºC阴凉干燥环境中

关键字： 548472-68-0;REL-4-[[(4R,5S)-4,5-;NUTLIN-3;

公司简介

缔都是一家以化学技术为导向的创新型企业，核心能力集中在医药保健和农业化学品新剂型研发生产领域。缔都为创新产品和解决方案研发新分子，以改善人类、动物和植物的健康。这些研发活动基于对生命体生化过程的深刻认识。借助产品，缔都将不断为找到应对当今时代一些重大挑战的解决方案做出贡献。日益增长且不断老龄化的世界人口要求更好的医疗保健和足够的绿色农作物食物供应。通过预防、缓解和治疗疾病，缔都不断改善人类的生活品质。缔都作为一家致力于用化学科技来改善人类健康，维护动物保健，和提高全球农作物产率和食品质量的科技创新性企业，期待着和全球伙伴一起为全球生态做出贡献！

成立日期	2025-01-08 （2年）	注册资本	1000万
员工人数	100-500人	年营业额	￥ 100万以内
主营行业	中间体,化学试剂,医药原料	经营模式	工厂

陕西缔都医药有限责任公司

VIP 1年

公司成立：2年
注册资本：1000万
企业类型：生产型
主营产品：医药中间体，医药原料
公司地址：陕西省宝鸡市凤翔区长青工业园区

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Nutlin 3生物活性

Nutlin 3物理化学性质

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