激酶抑制剂:环丙烷与磺酰亚胺协同调节激酶活性口袋结合,可用于制备 EGFR、JAK、FLT3 等抑制剂,靶向肿瘤与炎症疾病
抗代谢药物:磺酰亚胺可模拟天然底物结构,设计抗细菌、抗病毒的代谢酶抑制剂
GPCR 调节剂:环丙基提升分子刚性与受体选择性,可用于 5-HT、组胺等受体调节剂研发
抗炎 / 免疫调节剂:磺酰亚胺与苯胺结构可抑制 COX-2、PDE4 等靶点,用于炎症性肠病、哮喘等
酰胺化反应:与羧酸 / 酰氯生成芳酰胺,构建药物核心结构(如蛋白酶抑制剂、受体拮抗剂)
偶联反应:通过 Buchwald-Hartwig、Suzuki 等偶联引入芳基 / 杂环,拓展结构多样性
磺酰亚胺修饰:氧化为磺酰胺或还原为硫醚,调节分子极性与生物利用度
重氮化转化:生成卤代物、氰基、羟基等,用于复杂分子的后期修饰
增强的靶点结合亲和力(环丙烷构象限制 + 磺酰亚胺氢键作用)
优化的药代性质(环丙烷提高代谢稳定性,磺酰亚胺调节水溶性)
降低脱靶效应(刚性结构提升受体选择性)
陕西缔都医药有限责任公司
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