TYRA-200 是由 Tyra Biosciences 开发的一款在研口服强效 FGFR1/2/3 抑制剂,旨在选择性靶向晚期实体瘤中激活的 FGFR2 基因变异(包括融合和突变)及其耐药机制,同时保持对 FGFR4 的选择性,以最大程度地减少脱靶效应。该药物结合并抑制 FGFR1/2/3,从而破坏 FGFR2 驱动的癌症(例如肝内胆管癌 (ICC) 和子宫内膜癌)中的下游信号传导。目前,该药物正在进行一项 1 期、多中心、开放标签临床试验 (SURF201,NCT06160752),旨在评估其在晚期/转移性 FGFR2 变异 ICC 及其他实体瘤成人患者中的最大耐受剂量、2 期推荐剂量、安全性和初步抗肿瘤活性。临床前模型显示,FGFR2 野生型和突变型异种移植瘤中剂量依赖性肿瘤消退。
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