Vepdegestrant (ARV-471) 是一种在研的口服生物可利用的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 雌激素受体 (ER) 降解剂,由 Arvinas 开发并与辉瑞联合开发,旨在选择性结合 ER 并募集 E3 泛素连接酶来诱导 ER 蛋白的泛素化和蛋白酶体降解,从而抑制 ER 阳性 (ER+) 乳腺癌(包括对内分泌疗法有抗药性的 ESR1 突变亚型)中 ER 驱动的肿瘤生长。在 3 期 VERITAC-2 试验 (NCT05654623) 中,对于既往接受过 CDK4/6 抑制剂治疗的 ESR1 突变型 ER+/HER2- 晚期乳腺癌患者,vepdegestrant 单药治疗显示出与氟维司群相比,在无进展生存期 (PFS) 方面具有统计学显著且临床意义的改善。
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