Tagtociclib (PF-07104091) 是由辉瑞公司开发的一款口服生物利用度高、选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 抑制剂,用于治疗晚期实体瘤,尤其适用于对 CDK4/6 抑制剂耐药的激素受体阳性 (HR+)/HER2 阴性乳腺癌。该药物结合并抑制 CDK2(G1/S 细胞周期转换的关键调节因子),降低视网膜母细胞瘤 (Rb) 蛋白的磷酸化,诱导细胞周期停滞,从而抑制肿瘤生长。在正在进行的 1/2 期 NCT04553133 临床试验中,tagtociclib 在既往接受过大量治疗的患者中表现出良好的耐受性和良好的早期抗肿瘤活性,其中转移性乳腺癌的疾病控制率达到 61.5%(16 例可评估患者中 3 例部分缓解,6 例病情稳定),且每日两次剂量≥150 mg 时,循环肿瘤 DNA 含量有所降低。该商品为化学试剂, 分析标准品,仅用于科研使用, 不为任何个人使用提供产品和服务。
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