靶向药物合成:嘧啶环与吗啉环的组合是许多激酶(如 EGFR、VEGFR 等)抑制剂的关键母核,可作为抗癌、抗炎药物的前体,通过结构修饰优化靶点结合特异性。
结构衍生化:6 - 位氯原子反应活性高,可通过亲核取代、偶联反应引入胺基、芳基等官能团;甲磺酸盐(mesylate)形式能改善化合物水溶性,便于后续合成反应与生物活性筛选;吗啉环可调节分子脂溶性与代谢稳定性,提升药物生物利用度。
化合物库构建:作为基础骨架单元,通过多位点修饰构建多样化化合物库,用于高通量活性筛选,助力新型高活性药物分子的发现。
嘧啶环的平面共轭结构利于与靶点蛋白形成氢键、疏水作用,增强结合亲和力;吗啉环的柔性结构能适配靶点空间构象,提升结合选择性。
甲磺酸盐基团提升化合物水溶性,解决疏水性杂环中间体的溶解难题;氯原子的吸电子效应可调节分子电子云分布,优化生物活性。
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