交联羧甲基纤维素钠为无味,白色或灰白色粉末。在片剂、胶囊剂和颗粒剂中用作崩解剂,通常被视为基本无毒、无刺激性的辅料。在片剂中常用量0.5%~5.0%。
别 名:交联羧甲纤维素钠、CCNa、Ac-Di-Sol、Crosslinked Carboxymethylcellulose Sodium,Explocel,Modified cellulose gum,Nymcel ZSX,PharmacelXL,Primellose,Solutab.等 [
化学名:Cellulose,carboxymethyl ether,sodium salt,crosslinked
CAS号:74811-65-7
制法:
本品为交联的、部分羧甲基化的纤维素钠盐,或者说羧甲基纤维素钠的交联聚合物。
将来源于木浆或棉纤维的纤维素在氢氧化钠溶液中浸渍,然后将碱化纤维素于一氯醋酸钠反应的羧甲基纤维素钠。取代反应完成,氢氧化钠耗尽后,过量的一氯醋酸钠缓慢水解为羟基乙酸。羟基乙酸将部分羧甲基钠基团转化为游离酸,并催化交联生产交联羧甲基纤维素钠。然后用醇水提取交联羧甲基纤维素钠,除去残留的氯化钠和羟基乙酸钠。纯化后的交联羧甲基纤维素钠纯度大于99.5%。可将其磨碎,降低聚合物纤维的长度,从而改善流动性。
用途:交联羧甲基纤维素钠在口服制剂中用作片剂、胶囊和颗粒剂的崩解剂,依靠毛细管和溶胀作用起到崩解的效果,本品特点是可压性好,崩解力强。在片剂生产工艺中,本品适合直接压片工艺和湿法制粒压片工艺,湿法制粒工艺中,交联羧甲基纤维素钠可在润湿阶段加入或干燥阶段加入(颗粒内加和颗粒外加),但外加比内加效果好,有研究表明,交联羧甲基纤维素钠在水中溶胀>低取代羧甲基纤维素钠>水合微晶纤维素等常见崩解剂;本品不管内加还是外加,片剂的脆度不受影响,用它制得的片剂崩解时限和释放效果不会经时而变。用作崩解剂时用量可达5.0%(W/W),但通常直接压片工艺中用量为2.0%(W/W),湿法制粒工艺中用量3(W/W)。崩解剂和填充剂等。
【贮藏】密封保存。
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主要产品包括
外用制剂常用辅料:甘油/丙二醇,凡士林/羊毛脂,月桂氮卓酮/二甲基亚砜,硬脂酸,三乙醇胺,泊洛沙姆 188/407,聚山梨酯80,聚乙二醇系列,固体石蜡,液体石蜡(轻质/重质),混合脂肪酸甘油酯等品种齐全。
口服制剂辅料:蜂蜜/蔗糖,乳糖/阿司帕坦,羟丙基倍他环糊精,羟丙甲纤维素,甲基纤维素,乙基纤维素,微晶纤维素,聚维酮K30,硬脂酸镁,麦芽糖/糖精钠/三氯蔗糖/氨甲环酸/甜菊糖苷,明胶,色素色淀,香精等品种齐全。
外用消毒抑菌原料:
醋酸氯己定,聚六亚甲基双胍盐酸盐,葡萄糖酸氯己定溶液,苯扎溴铵/苯扎氯铵,薄荷脑/薄荷素油,水杨酸/苯甲酸钠,维生素E油,二甲硅油,聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40,司盘80/85,羟苯甲酯/羟苯乙酯/羟苯丙酯/甲酯钠/丙酯钠,二丁基羟基甲苯,氨丁三醇,三氯叔丁醇,甘羟铝,聚丙烯酸钠NP-700等等~~
供注类辅料:(要求内毒素&微生物限度)
胆固醇,海藻糖(无水/二水),卵磷脂/大豆磷脂,聚山梨酯(供注),枸橼酸/枸橼酸钠,磷酸二氢钠/氢二钾,乳糖(供注),依地酸二钠(供注)
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