Nurix Therapeutics' ITK降解剂(化合物30)(2S)-N-(2-((4aS,5aR)-5,5-difluoro-5a-methyl-1,4,4a,5,5a,6-hexahydrocyclopropa[f]indazol-3-yl)-1H-indol-6-yl)-2-(4-((1-(5-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)pyridin-2-yl)piperidin-4-yl)methyl)piperazin-1-yl)-N-methylpropanamide是一种口服有效的基于PROTAC技术的ITK靶向降解剂(DC50<10 nM)。在小鼠体内(口服;90 mg/kg),ITK降解剂的Cmax和Tmax分别为0.87 μM和2小时。在此剂量下,ITK降解剂可在6小时内使小鼠体内的ITK降解20%。
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