选择性阻断 KOR，逆转 dynorphin‑KOR 通路激活所致的多巴胺释放抑制，修复大脑奖赏与动机回路。
不显著影响 μ、δ 阿片受体，降低成瘾与呼吸抑制等类阿片副作用风险。
主要开发方向：重度抑郁症（MDD）单药治疗，也探索双相抑郁适应症。
2 期临床显示：每日 80 mg 口服可显著改善中重度 MDD 患者的抑郁评分与快感缺失（SHAPS 量表），耐受性良好。
3 期临床（KOASTAL 项目）已启动；需注意，2025 年初有一项 3 期研究未达主要终点，研发仍在推进。
基于机制，还被提议用于偏头痛、焦虑、物质使用障碍等与 KOR 功能异常相关的疾病，目前以精神抑郁领域为主。
陕西缔都医药有限责任公司
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