喹诺酮类抗菌药(新一代氟喹诺酮 / 修饰型喹诺酮)
抗结核、抗耐药菌药物
激酶抑制剂、JAK/STAT 通路抑制剂(抗炎、自身免疫、抗肿瘤)
DHODH 抑制剂(抗病毒、免疫抑制)
4 - 位羧基(-COOH)
与靶点(DNA 旋转酶、拓扑异构酶、激酶活性中心)强结合,是活性必需基团。
6 - 位二氟甲氧基(-OCF₂H)
是药化里经典亲脂基团,比甲氧基更亲脂、比三氟甲氧基极性更温和
提高细胞膜穿透、口服吸收、代谢稳定性
延长半衰期,降低毒副作用
喹啉环
提供刚性骨架,保证靶点选择性。
陕西缔都医药有限责任公司
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