(4-氧代-4-(苯乙胺)丁基)氨基甲酸乙酯

一、核心作用机制

• HDAC2 选择性抑制：对 HDAC2 的抑制活性极强（IC₅₀ = 119 pM），显著高于其他 HDAC 亚型，通过抑制 HDAC2 使组蛋白高乙酰化，开放染色质结构、重新激活抑癌基因表达，诱导肿瘤细胞周期阻滞、分化与凋亡。

• 神经保护作用：对 β- 淀粉样蛋白片段 25-35 诱导的神经毒性有保护效果，可减轻神经元损伤、抑制神经细胞凋亡。

二、主要用途

1. 肿瘤研究工具

• 作为HDAC2 特异性探针，用于解析 HDAC2 在肿瘤发生、转移中的作用。

• 用于筛选、开发以 HDAC2 为靶点的抗肿瘤药物，尤其适用于 HDAC2 过表达的肿瘤模型。

2. 神经科学研究

• 用于阿尔茨海默病、帕金森病等神经退行性疾病的机制研究，探索 HDAC2 在神经可塑性、蛋白错误折叠中的作用。

• 作为神经保护候选化合物，评估其在神经损伤模型中的治疗潜力。

3. 表观遗传学基础研究

• 用于研究HDAC2 介导的基因表达调控、染色质重塑，以及在细胞分化、发育中的功能。

三、应用特点

• 高选择性：对 HDAC2 的选择性远超其他 HDAC，减少非特异性作用，适合靶点特异性研究。

• 高活性：皮摩尔级（pM）抑制活性，低浓度即可产生显著生物学效应。

• 研究工具属性：目前仅用于科研实验，未获批临床应用。