MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-P702829
纯度：Greater than 90% as determined by reducing SDS-PAGE
产品活性：BCR E3 泛素连接酶复合物中的 KEAP1 通过泛素化 NFE2L2/NRF2 来调节细胞对氧化应激的反应。作为氧化应激传感器，KEAP1 通常会促进 NFE2L2/NRF2 降解。KEAP1 蛋白, Mouse (His, SUMO) 是重组的 KEAP1 蛋白，由 E. coli 表达，带N-6*His和N-SUMO标签。
生物活性：通过抑制A549细胞增殖的能力来衡量。该效果的ED50为2.791 μg/mL。
研究背景：KEAP1 作为 BCR (BTB-CUL3-RBX1) E3 泛素连接酶复合物内的底物特异性接头，通过协调 NFE2L2/NRF2 的泛素化来复杂地调节细胞对氧化应激的反应。作为氧化和亲电应激的重要传感器，KEAP1 在正常条件下促进 NFE2L2/NRF2 的泛素化和随后的降解，NFE2L2/NRF2 是许多细胞保护基因表达所必需的转录因子。当面临氧化应激时，不同的亲电子代谢物会诱导 KEAP1 中高反应性半胱氨酸残基发生非酶促共价修饰，从而有效抑制 BCR(KEAP1) 复合物的泛素连接酶活性。这种破坏促进 NFE2L2/NRF2 的核积累并触发 II 相解毒酶的表达。此外，选择性自噬通过与 SQSTM1/p62 的相互作用导致 KEAP1 被隔离在包涵体中，从而导致 BCR(KEAP1) 复合物失活和 NFE2L2/NRF2 激活。值得注意的是，BCR(KEAP1) 复合物将其泛素连接酶活性扩展到 SQSTM1/p62、BPTF 和 PGAM5 等底物，通过蛋白酶体调节它们的降解。BCR(KEAP1) 复合物的泛素连接酶活性因氧化应激和萝卜硫素等亲电代谢物而受到抑制，因为这些代谢物与 KEAP1 中的反应性半胱氨酸残基发生反应，导致非酶促共价修饰，从而使复合物丧失功能。此外，选择性自噬通过KEAP1和SQSTM1/p62之间的相互作用导致BCR(KEAP1)复合物失活，促进该复合物在包涵体中的隔离并促进其降解。
种属：Mouse
蛋白编号：Q9Z2X8 (M1-C624)
基因 ID：50868
同用名：Kelch-like ECH-associated protein 1; Cytosolic inhibitor of Nrf2; KEAP1; KEAP1
详情参考：http://www.medchemexpress.cn/cytokines/keap1-protein-mouse-his-sumo.html
品牌介绍:• MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；• 50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；• 产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；• 提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；• 设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；• 提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；• 产品的生物活性多经各国客户实验验证；• Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；• 专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；• 与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。
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