优先激活 G 蛋白通路(抑制 cAMP 生成、调控离子通道)介导镇痛,极低程度募集 β-arrestin2(EC₅₀>10 μM),减少由该通路引发的呼吸抑制、耐受、依赖等副作用。
与 GTPγS 结合活性明确,对 MOR 具有高特异性,对 δ、κ- 阿片受体几乎无作用。
镇痛效果显著:在热板、光热甩尾等动物疼痛模型中,镇痛强度与吗啡、芬太尼相当,对炎症痛、神经病理性疼痛均有效。
安全性优势突出:高剂量下无明显呼吸抑制,重复给药不易产生镇痛耐受,成瘾风险更低。
陕西缔都医药有限责任公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!