喹唑啉 - 2 - 甲酰胺:提供与激酶 ATP 结合域的关键氢键作用位点,是靶向 EGFR、VEGFR、FGFR 等激酶的核心结构单元。
3 - 碘苯基:碘原子的疏水作用与空间位阻可优化分子与靶点的结合亲和力和选择性;同时碘原子的存在为后续结构修饰(如偶联、放射性标记)提供位点。
(R)- 仲丁基手性中心:手性取代基可显著提升分子对激酶靶点的立体选择性,减少非特异性结合带来的毒副作用。
该结构在药物化学中常用于开发抗肿瘤、抗血管生成、抗炎等方向的候选药物。
放射性标记载体:分子中的碘原子可被 ** 放射性碘同位素(如 ¹²⁵I、¹³¹I、¹²³I)** 取代,制备成 PET/SPECT 显像探针,用于活体追踪激酶靶点在组织中的分布、表达水平,辅助肿瘤诊断与药物靶点验证。
靶点结合实验工具:可作为冷配体(非放射性),用于体外检测化合物与激酶靶点的结合能力、解离常数(Kd),为构效关系(SAR)研究提供数据支撑。
作为手性喹唑啉类分子库的核心成员,可通过修饰不同位点(如 3 - 碘苯基替换为其他芳环、调整 N - 取代基结构),系统研究基团变化对激酶抑制活性、药代动力学性质的影响,指导高效候选药物的设计。
陕西缔都医药有限责任公司
联系商家时请提及chemicalbook,有助于交易顺利完成!