合成克雷唑(Crisaborole)的核心前体这是该化合物最重要的应用。它是合成外用非甾体抗炎/抗过敏药物克雷唑的关键中间体。
克雷唑(Crisaborole): 是一种磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂。
终端用途: 用于治疗轻度至中度的特应性皮炎(湿疹)以及银屑病(牛皮癣)。
抗真菌药物研发苯并氧杂硼杂环戊烷结构具有独特的生物活性,能通过抑制真菌的蛋白合成来发挥作用。该化合物本身或其衍生物常被用于研发新型抗真菌剂,特别是针对耐药性真菌的治疗。
硼原子的作用: 这类化合物的特殊之处在于含有硼(Boron)元素。硼原子能与生物大分子(如酶的活性位点)形成独特的共价相互作用,这使得这类药物具有高亲和力和高选择性。
抗炎机制: 在克雷唑的合成路径中,这个中间体最终构建的分子能够抑制PDE-4酶,从而增加细胞内cAMP水平,抑制导致炎症的细胞因子释放。
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