神经保护作用PubMed:在大脑中动脉闭塞和创伤性脑损伤的动物模型中,Repinotan 表现出强大的神经保护功效。例如,在永久性大脑中动脉闭塞模型中,静脉推注 3μg/kg 的 Repinotan 可使梗死体积减少 73%,以 3 和 10μg/kg 每小时的速度静脉输注可使梗死体积减少 65%。即使在闭塞后 5 小时延迟给药,10μg/kg 每小时的 Repinotan 仍可使梗死体积减少 43%。
治疗急性缺血性中风:早期临床试验表明,Repinotan 在急性缺血性中风患者中具有一定的安全性,常见的不良反应为头痛,且多为轻中度。一项 IIb 期临床试验显示,与安慰剂组相比,接受 1.25mg/d Repinotan 治疗的患者在三个月时预后良好的比例更高,虽差异无统计学意义,但显示出一定的疗效趋势。
对抗呼吸抑制:Repinotan 能够有效对抗吗啡等阿片类药物引起的呼吸抑制,且不影响其镇痛效果。在实验中,给大鼠注射足够剂量的吗啡使其呼吸频率减慢,随后给予 Repinotan,大鼠的呼吸频率可迅速恢复正常。
其他潜在作用:Repinotan 可能适用于帕金森病的治疗,因为它能够减少谷氨酸诱导的兴奋性毒性,从而减少一些细胞死亡。但目前关于其在帕金森病治疗方面的研究还较少,尚未有明确的临床应用。
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