DSPE-hydrazone-PEG,DSPE-HZ-PEG,磷脂-聚乙二醇-腙键衍生物
DSPE-hydrazone-PEG(DSPE-HZ-PEG)是一种具有pH响应性的功能化磷脂-聚乙二醇衍生物,中文全称磷脂-聚乙二醇-腙键衍生物,由疏水组分二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺(DSPE)、亲水组分聚乙二醇(PEG)和pH响应性连接键腙键(HZ,hydrazone)通过共价键连接形成,是构建pH响应型纳米药物递送系统的关键材料,可实现药物在酸性病变部位(如肿瘤组织、炎症部位)的靶向释放。其分子结构呈现“疏水-响应-亲水”的三段式结构,DSPE为疏水端,具有良好的脂溶性和生物相容性,可嵌入脂质体、纳米胶束等载体的疏水膜层,赋予载体良好的结构稳定性和生物相容性,有助于载体与细胞膜的相互作用;腙键为pH响应性连接键,在中性生理环境(pH≈7.4)中结构稳定,而在酸性环境(pH≈5.0-6.5,如肿瘤内体、溶酶体或肿瘤微环境)中,腙键可发生水解断裂,使载体解体,实现药物的快速释放;PEG为亲水端,可在载体表面形成水化层,减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统的清除,延长载体在体内的血液循环时间,提高药物的生物利用度。
该物质理化性质稳定,分子量可根据PEG链长调控(常用PEG分子量为2000、5000 Da),易溶于氯仿、甲醇、二氯甲烷等有机溶剂,在中性水溶液中可稳定分散,不易聚集,在酸性条件下可快速水解;生物相容性优良,DSPE和PEG均为生物医药领域常用的生物相容性材料,腙键水解后生成的肼基和羰基化合物可在体内正常代谢,无明显毒性;水解速度可通过调控PEG链长和腙键结构进行调节,适配不同病变部位的酸性环境。其合成采用液相缩合反应,先将PEG一端进行活化,引入醛基或酮基,与肼类化合物反应形成腙键,得到PEG-HZ中间体,再将中间体与DSPE的氨基发生缩合反应,经透析、纯化、冻干后得到目标产物。在应用方面,主要用于制备pH响应型纳米药物载体,如脂质体、纳米胶束等,搭载化疗药物、药物、基因药物等,用于肿瘤、炎症等疾病的治疗,可实现药物在酸性病变部位的精准释放,提高治疗效果,降低全身不良反应;此外,还可用于修饰成像探针,实现成像引导下的可控释药。保存时需置于-20℃低温密封干燥环境,避免酸性环境和反复冻融。
用途:科研
包装:瓶装
产地:西安瑞禧生物科技有限公司
关于我们:
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