PLGA-Se-Se-PEG-COOH,聚(D,L-丙交酯-co-乙交酯)-双硒键-聚乙二醇-羧基
PLGA-Se-Se-PEG-COOH是一种具有双响应性(还原响应、酶响应)的两亲性嵌段共聚物,中文全称聚(D,L-丙交酯-co-乙交酯)-双硒键-聚乙二醇-羧基,由疏水段聚(D,L-丙交酯-co-乙交酯)(PLGA)、响应性连接键双硒键(Se-Se)、亲水段聚乙二醇(PEG)和活性官能团羧基(COOH)通过共价键连接形成,是构建多功能响应型纳米药物递送系统的重要材料。其分子结构呈现“疏水-响应-亲水-活性”的四段式结构,PLGA为疏水段,具有良好的生物相容性和可降解性,可在体内被酯酶降解为乳酸和乙醇酸,最终代谢为二氧化碳和水,无毒性,同时可作为药物的疏水载体,搭载疏水性药物;双硒键为响应性连接键,兼具还原响应和氧化响应特性,在肿瘤组织高还原环境(谷胱甘肽浓度高)或氧化应激环境中可发生断裂,使载体解体,实现药物的快速释放;PEG为亲水段,可在载体表面形成水化层,减少血浆蛋白吸附和网状内皮系统的清除,延长载体在体内的循环时间;羧基为活性官能团,可用于偶联靶向分子(如多肽、抗体)或成像分子,赋予载体靶向和成像功能。
该物质理化性质优良,分子量可通过调控PLGA和PEG的聚合度灵活调控,PLGA的丙交酯/乙交酯比例可根据需求调整(常用50:50、75:25),易溶于二氯甲烷、氯仿、丙酮等有机溶剂,在水溶液中可自组装形成纳米胶束,分散性稳定;生物相容性佳,PLGA、PEG均为FDA批准用于生物医药领域的材料,双硒键断裂后生成的硒代醇可在体内正常代谢,无明显毒性;羧基活性高,可通过活化酯法、酰胺化反应等实现与靶向分子的高效偶联。其合成采用开环聚合与液相偶联相结合的方法,先通过开环聚合法制备PLGA,引入氨基或羟基活性基团,再与含双硒键的化合物反应,形成PLGA-Se-Se中间体,然后将中间体与PEG-COOH连接,经透析、纯化、冻干后得到目标产物。在应用方面,主要用于制备双响应型纳米胶束、纳米粒等药物载体,搭载疏水性化疗药物、免疫治疗药物等,用于肿瘤的精准治疗,可实现药物在病变部位的响应性释放;此外,还可用于基因药物的递送和组织工程支架的修饰。保存时需置于-20℃低温密封干燥环境,避免反复冻融、强光照射和氧化环境,防止双硒键断裂和PLGA降解。
用途:科研
包装:瓶装
产地:西安瑞禧生物科技有限公司

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关键字: PLGA-Se-Se-PEG-COOH;
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